Paciente · kg
🪱

Mefloquina

Mefloquina clorhidrato

AntiparasitariosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Reacciones neuropsiquiátricas graves (ansiedad, paranoia, alucinaciones, depresión, psicosis, conducta suicida) y neurológicas (vértigo, pérdida de equilibrio) que pueden persistir meses o años, o ser permanentes; suspender ante síntomas prodrómicos y no usar para profilaxis en personas con antecedentes psiquiátricos.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimalárico quinolínico de acción prolongada usado para la profilaxis y el tratamiento de la malaria por P. falciparum (incluidas cepas resistentes a cloroquina) y P. vivax. Su uso está limitado por reacciones neuropsiquiátricas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Esquizonticida sanguíneo cuyo mecanismo no está del todo establecido; se cree que, como otros antimaláricos quinolínicos, interfiere con la detoxificación del hemo del parásito formando complejos tóxicos con la ferriprotoporfirina IX y alterando la digestión de la hemoglobina en la vacuola alimentaria, con acumulación de hemo tóxico.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Profilaxis de malaria (zonas con resistencia a cloroquina)Oral · una vez por semana
250 mgmáx 250 mg/día

250 mg (1 comprimido) semanal: iniciar 2-3 semanas antes del viaje, durante la estancia y 4 semanas tras salir. Empezar antes permite detectar intolerancia neuropsiquiátrica.

Tratamiento de malaria no complicada por P. falciparumOral · dosis total (fraccionada)
1250 mgmáx 1250 mg/día

~15 mg/kg seguidos de 10 mg/kg a las 6-12 h (total ~25 mg/kg, máx ~1250 mg). Menos usado que las ACT.

PEDIÁTRICO
Profilaxis pediátrica (según peso, ≥5 kg)Oral · una vez por semana

~5 mg/kg semanal: 5-<10 kg 1/8 comp; 10-<20 kg 1/4; 20-<30 kg 1/2; 30-<45 kg 3/4; ≥45 kg 1 comp.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaOral

La eliminación puede prolongarse en insuficiencia hepática; usar con precaución y monitorizar.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral
Comprimido250 mg (base) / 228 mg base según país

Blíster (Lariam)

ADMINISTRACIÓN — Oral (con alimentos y abundante líquido)

INSTRUCCIONES

Tomar con alimentos y un vaso lleno de agua para reducir la intolerancia gástrica. Para profilaxis, iniciar 2-3 semanas antes del viaje para poder cambiar de fármaco si aparece intolerancia neuropsiquiátrica; continuar 4 semanas tras el regreso. Si vomita en 30-60 min, repetir media/dosis completa según el tiempo.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender ante síntomas neuropsiquiátricos prodrómicos. Contraindicado con antecedentes psiquiátricos o convulsivos para profilaxis.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C17H16F6N2O
Peso molecular
378.31 g/mol
LogP
3.90Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
8.60(base)
Unión a proteínas
~98%
SOLUBILIDAD
Muy poco soluble en agua (clorhidrato)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
OC(c1cc(nc2c(cccc12)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C1CCCCN1
InChI Key
XEEQGYMUWCZPDN-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

EspectroP. falciparum (incluido resistente a cloroquina) y P. vivax (formas eritrocitarias)
No erradica hipnozoítos hepáticos de P. vivax/ovale
BiodisponibilidadBuena; aumenta con alimentos
MetabolismoHepático por CYP3A4 a metabolito carboxílico (inactivo)
Interacciones con inductores/inhibidores de CYP3A4
EliminaciónBiliar/fecal predominante; escasa renal
Vida media~2-4 semanas (larga)
Permite dosificación semanal en profilaxis
Unión proteica~98%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Trastornos neuropsiquiátricos (ansiedad, depresión, alucinaciones, psicosis, ideación suicida)
Psiquiátrico · poco frecuente
seve
Convulsiones
Neurológico · rara
mode
Vértigo, mareo, alteración del equilibrio (puede ser prolongado/permanente)
Neurológico · frecuente
mode
Prolongación del QT, alteraciones de la conducción
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Sueños vívidos, insomnio, pesadillas
Psiquiátrico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Antecedente de trastornos psiquiátricos (depresión, ansiedad generalizada, psicosis, esquizofrenia) o convulsiones para la profilaxis; hipersensibilidad a mefloquina o quinina/quinidina.

WARN

Precaución con fármacos que prolongan el QT o proconvulsivos; no coadministrar con halofantrina (riesgo de QT grave). Alteraciones de conducción cardíaca.

WARN

Evitar en actividades que requieran fina coordinación o equilibrio (pilotos, buceo) por el vértigo. Iniciar la profilaxis con antelación para detectar intolerancia.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Se considera de las opciones más seguras para profilaxis antimalárica durante el embarazo (incluidos primer trimestre según guías recientes) en zonas con resistencia a cloroquina, dado el alto riesgo de la malaria gestacional.

Lactancia: Se excreta en pequeñas cantidades en la leche; se considera compatible, aunque la cantidad transferida no protege al lactante de la malaria.

MARCAS COMERCIALES

LariamRoche · EUA
LariamRoche · ES
MephaquinMepha · CH

OTROS ANTIPARASITARIOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.