Paciente · kg
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Ganaxolona

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Neuroesteroide sintético análogo de la alopregnanolona, aprobado para el tratamiento de las crisis asociadas al trastorno por deficiencia de CDKL5 (CDD). Actúa como modulador del receptor GABA-A tanto sináptico como extrasináptico.

MECANISMO DE ACCIÓN

Modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, que potencia la corriente inhibitoria tónica y fásica actuando en los receptores sinápticos y extrasinápticos (subunidad delta). A diferencia de la progesterona, no se convierte en esteroides con actividad hormonal.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Crisis por trastorno de deficiencia de CDKL5oral · tres veces al día
150–600 mgmáx 1800 mg/día

Misma pauta que pacientes >28 kg

PEDIÁTRICO
Crisis por trastorno de deficiencia de CDKL5 (≥2 años, ≤28 kg)oral · tres veces al día
6–21 mg/kgmáx 63 mg/kg/día/día

Titular desde 6 mg/kg TID hasta máximo 21 mg/kg TID (63 mg/kg/día) para pacientes ≤28 kg. Administrar con alimentos

Crisis por CDKL5 (>28 kg)oral · tres veces al día
150–600 mgmáx 1800 mg/día

Para >28 kg: titular hasta máximo 600 mg TID (1800 mg/día)

INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Insuficiencia hepática moderada-graveoral · tres veces al día

Considerar reducción de dosis y titulación más lenta por mayor exposición; vigilar sedación

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

oral
suspensión oral50 mg/mL110 mL

frasco con jeringa dosificadora

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C22H36O2
Peso molecular
332.52 g/mol
LogP
4.50Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
~99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua; lipofílico

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadVariable (efecto alimento)
Los alimentos ricos en grasa aumentan la exposición; administrar con comida
Tmax2-3 h
Vía oral (suspensión)
Unión a proteínas~99%
Muy alta unión proteica
MetabolismoHepático (CYP3A4/5, CYP2B6, CYP2C19)
Metabolismo oxidativo extenso
Vida media~34 h
Fase terminal; sostiene dosificación tres veces al día
ExcreciónFecal y renal (metabolitos)
Principalmente como metabolitos

EFECTOS ADVERSOS

mode
Ataxia / trastorno de la marcha
Neurológico · común
mode
Somnolencia / sedación
Neurológico · muy común
mild
Estreñimiento
Gastrointestinal · común
mild
Infecciones respiratorias / rinorrea
Respiratorio · común
mild
Pirexia (fiebre)
General · común
mild
Sialorrea / hipersecreción
Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Riesgo de somnolencia y sedación importantes, potenciadas por otros depresores del SNC (benzodiacepinas, opioides) y el alcohol. Puede requerir reducción de dosis de depresores concomitantes.

WARN

Riesgo de ideación y comportamiento suicida, común a los antiepilépticos. Vigilar cambios de humor y conducta.

WARN

La suspensión debe ser gradual para minimizar el riesgo de aumento de la frecuencia de crisis y de estado epiléptico. Ajustar dosis con inductores/inhibidores potentes de CYP3A4.

WARN

Precaución en insuficiencia hepática; vigilar sedación excesiva y realizar seguimiento clínico estrecho.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAN/D

Datos insuficientes en embarazo humano. Estudios animales muestran efectos adversos sobre el desarrollo a dosis maternotóxicas. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce su paso a leche humana; valorar riesgo-beneficio antes de amamantar.

MARCAS COMERCIALES

ZtalmyMarinus Pharmaceuticals · EUA

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.