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Fosfenitoína

AntiepilépticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

CARDIOTOXICIDAD CON INFUSIÓN RÁPIDA: hipotensión severa, bradicardia, asistolia. NO superar 150 mg PE/min. Monitorización CV continua.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Profármaco hidrosoluble de fenitoína para administración IV/IM. Estatus epiléptico, profilaxis y tratamiento de convulsiones. Ventajas sobre fenitoína IV: NO causa síndrome del guante púrpura, infusión más rápida (hasta 150 mg PE/min vs 50 mg/min), compatible con D5W y SF, bien tolerado IM. La dosis se expresa en "equivalentes de fenitoína" (PE): 1 mg PE = 1.5 mg de fosfenitoína. Aún tiene riesgo de hipotensión y arritmias por infusión rápida, requiere monitorización cardíaca.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco convertido por fosfatasas plasmáticas a fenitoína (forma activa) en 8-15 min. Fenitoína bloquea canales de Na⁺ voltaje-dependientes en estado inactivo → estabiliza membranas neuronales hiperexcitables.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Estado epiléptico / carga anticonvulsivanteIV/IM · dosis de carga

15–20 mg EF/kg

Dosificar en equivalentes de fenitoína (mg EF). Carga 15-20 mg EF/kg IV a máx 150 mg EF/min. Mantenimiento 4-6 mg EF/kg/día. Monitorizar ECG/TA (hipotensión, arritmia). Menos irritante que fenitoína, permite IM. [FDA labeling (Cerebyx); Neurocritical Care guidelines]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₆H₁₅N₂O₆P

Peso molecular

362.27 g/mol

LogP

0.60Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1=CC=C(C=C1)C2(C(=O)N(C(=O)N2)COP(=O)(O)O)C3=CC=CC=C3

InChI Key

XWLUWCNOOVRFPX-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C16H15N2O6P/c19-14-16(12-7-3-1-4-8-12,13-9-5-2-6-10-13)17-15(20)18(14)11-24-25(21,22)23/h1-10H,11H2,(H,17,20)(H2,21,22,23)

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FARMACOLOGÍA

MecanismoProfármaco → fenitoína (bloqueo de canales de Na⁺ inactivos).

ConversiónProfármaco → fenitoína por fosfatasas plasmáticas en 8-15 min

Velocidad de infusión MAX150 mg PE/min (3x más rápida que fenitoína IV)

Dosis estatus epiléptico20 mg PE/kg IV (= 30 mg/kg fosfenitoína) carga, infundir a 100-150 mg PE/min

Dosis mantenimiento4-6 mg PE/kg/día IV/IM dividido c/8-12h

Niveles terapéuticosFenitoína libre: 1-2 µg/mL; total: 10-20 µg/mL

Conversión PE1 mg PE = 1.5 mg de fosfenitoína

Compatibilidad IVCompatible con D5W y SF (a diferencia de fenitoína IV que requiere SF)

EFECTOS ADVERSOS

life

Stevens-Johnson, NET (especialmente HLA-B*1502)

Dermatológico · rare

life

Bradicardia, asistolia (rara, infusión rápida)

Cardiovascular · rare

seve

Discrasias sanguíneas

Hematológico · rare

seve

Hepatitis

Hepático · rare

seve

Hipotensión (por infusión rápida)

Cardiovascular · common

mode

Nistagmo, ataxia (toxicidad)

SNC · common

mild

Mareo, parestesias (típico de fosfenitoína IV)

SNC · very common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a fenitoína, bloqueo AV de 2do/3er grado, Adams-Stokes, bradicardia sinusal severa.

WARN

Stevens-Johnson y NET: ↑ riesgo en portadores de HLA-B*1502 (asiáticos). Tamizar antes de iniciar en poblaciones de riesgo.

WARN

Inductor potente de CYP3A4: ↓ niveles de múltiples fármacos (anticonceptivos orales, warfarina, ACOD, ciclosporina).

WARN

Niveles libres más informativos en hipoalbuminemia, IRC, embarazo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

CATEGORÍA D. Síndrome fetal por hidantoína: hipoplasia digital, dismorfismo craneofacial, retraso del crecimiento, retraso mental. Si necesario para control epilepsia, suplementar folato 5 mg.

Lactancia: Pequeñas cantidades en leche; compatible.

MARCAS COMERCIALES

CerebyxPfizer · Global

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

Brivaracetam

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Cannabidiol (farmacéutico)

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