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Etosuximida

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antiepiléptico de primera línea para crisis de ausencia infantil (2-10 años). NO eficaz para crisis tónico-clónicas (combinar con valproato si coexisten ambos tipos). Una de las pocas indicaciones primarias en pediatría. T½ larga (40-60h adultos, 30h niños). Niveles terapéuticos: 40-100 µg/mL. Reacciones adversas comunes: náuseas, anorexia, somnolencia, cambios conductuales. Raras pero graves: discrasias sanguíneas (aplasia medular), Stevens-Johnson, lupus inducido.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo de canales de Ca²⁺ tipo T en neuronas talámicas → suprime las descargas oscilatorias tálamo-corticales rítmicas características de las crisis de ausencia.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Crisis de ausenciaoral · dividido en 1-2 tomas

500–1500 mg/díamáx 1500 mg/día

Inicio 500 mg/día, titular 250 mg cada 4-7 días. Nivel terapéutico 40-100 mcg/mL. Máx habitual 1.5 g/día. [FDA labeling (Zarontin); UpToDate]

PEDIATRICO

Crisis de ausenciaoral · dividido en 1-2 tomas

20–40 mg/kg/díamáx 1500 mg/día

3-6 años: inicio 250 mg/día. >6 años: inicio 500 mg/día. Máx 1.5 g/día. [FDA labeling (Zarontin)]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₇H₁₁NO₂

Peso molecular

141.17 g/mol

LogP

0.40Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCC1(CC(=O)NC1=O)C

InChI Key

HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C7H11NO2/c1-3-7(2)4-5(9)8-6(7)10/h3-4H2,1-2H3,(H,8,9,10)

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FARMACOLOGÍA

MecanismoBloquea canales Ca²⁺ tipo T en tálamo.

Biodisponibilidad~100%

T½40-60 horas (adultos); 30 horas (niños)

MetabolismoHepático (CYP3A4) a metabolitos inactivos

Eliminación20% renal sin cambios; mayoría como metabolitos

Niveles terapéuticos40-100 µg/mL

Dosis pediátrica15 mg/kg/día → titular hasta 20-40 mg/kg/día dividido c/12h

Dosis adulto500 mg/día → titular hasta 1.5 g/día c/12h

EFECTOS ADVERSOS

life

Aplasia medular

Hematológico · rare

life

Stevens-Johnson, NET

Dermatológico · rare

seve

Lupus inducido por fármaco

Inmune · rare

mode

Cambios conductuales (especialmente niños)

SNC · common

mild

Náuseas, anorexia

Gastrointestinal · very common

mild

Somnolencia, fatiga

SNC · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a succinimidas.

WARN

DISCRASIAS SANGUÍNEAS: BHC basal y periódico durante uso prolongado.

WARN

Stevens-Johnson, NET, DRESS: suspender ante rash.

WARN

Lupus inducido: vigilar artralgias, rash, ANA.

WARN

NO eficaz para crisis tónico-clónicas: si coexisten ambos tipos, combinar con valproato u otro antiepiléptico de amplio espectro.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Riesgo teratogénico bajo. Aceptable para crisis de ausencia activas en embarazo.

Lactancia: Excretado en leche; vigilar somnolencia neonatal.

MARCAS COMERCIALES

ZarontinPfizer · Global

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

Brivaracetam

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Cannabidiol (farmacéutico)

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.