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Tolcapona

AntiparkinsonianosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Insuficiencia hepática fulminante potencialmente mortal. Reservado a pacientes que no responden a otros tratamientos. Monitorización de ALT/AST antes y durante el tratamiento; consentimiento informado.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) usado como coadyuvante de levodopa/carbidopa en la enfermedad de Parkinson con fluctuaciones motoras. Requiere monitorización hepática estricta por hepatotoxicidad grave.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor reversible de la COMT central y periférica que reduce la degradación de la levodopa, aumentando su biodisponibilidad y prolongando el efecto dopaminérgico (reduce el tiempo off).

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Parkinson con fluctuaciones (coadyuvante de levodopa)Oral · 3 veces al día

100–200 mgmáx 600 mg/día

100 mg 3 veces/día; máx 200 mg 3 veces/día. Suspender si no hay beneficio en 3 semanas. Reducir la dosis de levodopa al iniciar.

HEPATIC

Enfermedad hepática o elevación de transaminasasOral

—

Contraindicado si enfermedad hepática o ALT/AST >LSN. Suspender si ALT/AST >2x LSN. Monitorización basal y periódica de transaminasas.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto100 mg

Blíster

Comprimido recubierto200 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar la primera dosis del día con la primera de levodopa; las demás 6 y 12 h después. Con o sin alimentos.

ESTABILIDAD

Temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Vigilancia hepática obligatoria; segunda línea frente a entacapona por hepatotoxicidad.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₄H₁₁NO₅

Peso molecular

273.24 g/mol

LogP

2.50Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

4.50(ácido (fenol))

Unión a proteínas

>99%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Cc1ccc(cc1)C(=O)c1cc(O)c(O)c(c1)[N+]([O-])=O

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~65%

Pico~2 h

MetabolismoHepático (glucuronidación; CYP3A4/CYP2A6)

EliminaciónRenal ~60%, fecal ~40% (metabolitos)

Vida media2-3 h

Unión proteica>99% (albúmina)

EFECTOS ADVERSOS

life

Hepatotoxicidad / insuficiencia hepática fulminante

Hepático · rara

mode

Alucinaciones

Neurológico · poco frecuente

mode

Diarrea (a veces intensa y tardía)

Gastrointestinal · frecuente

mode

Discinesias

Neurológico · muy frecuente (>10%)

mode

Hipotensión ortostática, síncope

Cardiovascular · frecuente

mild

Coloración anaranjada de la orina

Genitourinario · frecuente

mild

Náuseas, anorexia

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Enfermedad hepática, transaminasas elevadas, o retirada previa de tolcapona por hepatotoxicidad. Antecedente de síndrome neuroléptico maligno/rabdomiólisis por tolcapona.

WARN

Riesgo de síndrome tipo neuroléptico maligno al reducir bruscamente la dosis. Perioperatorio: no suspender de golpe la terapia dopaminérgica.

WARN

Hipotensión ortostática y somnolencia potenciadas por anestésicos. Precaución con fármacos metabolizados por COMT (adrenalina, dobutamina).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos humanos insuficientes; usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; evitar.

MARCAS COMERCIALES

TasmarBausch Health / Meda · EUA

TasmarMeda / Viatris · ES

OTROS ANTIPARKINSONIANOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.