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Tirzepatida

Hipoglucemiantes oralesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo de tumores de células C tiroideas (carcinoma medular de tiroides) demostrado en roedores; se desconoce la relevancia en humanos. Contraindicado con antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o síndrome MEN 2.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1, de administración subcutánea semanal, para la diabetes mellitus tipo 2 y la obesidad. Relevancia perioperatoria: retrasa el vaciamiento gástrico, aumentando el riesgo de contenido gástrico residual y broncoaspiración pese al ayuno.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista dual sintético de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1). Estimula la secreción de insulina glucosa-dependiente, suprime el glucagón, enlentece el vaciamiento gástrico y reduce el apetito por acción central.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Diabetes mellitus tipo 2SC · una vez por semana
2.5–15 mgmáx 15 mg/semana/día

Iniciar 2.5 mg/semana durante 4 semanas (dosis de inicio, no terapéutica); aumentar a 5 mg y titular en incrementos de 2.5 mg cada ≥4 semanas. Dosis de mantenimiento 5, 10 o 15 mg.

Obesidad / sobrepeso con comorbilidadSC · una vez por semana
2.5–15 mgmáx 15 mg/semana/día

Zepbound: misma titulación; mantenimiento 5, 10 o 15 mg/semana.

RENAL
Insuficiencia renalSC · una vez por semana
2.5–15 mgmáx 15 mg/semana/día

No requiere ajuste de dosis. Vigilar deshidratación por vómitos/diarrea que podría precipitar lesión renal aguda.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaSC · una vez por semana
2.5–15 mgmáx 15 mg/semana/día

No requiere ajuste; experiencia limitada en insuficiencia hepática grave.

GERIATRIC
Diabetes tipo 2 en ancianosSC · una vez por semana
2.5–15 mgmáx 15 mg/semana/día

Sin ajuste por edad; mayor sensibilidad a deshidratación e hipoglucemia si se combina con insulina/sulfonilurea.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 5 formas

SC
Pluma precargada monodosis2.5 mg/0.5 mL0.5 mL

KwikPen / pluma monodosis

Pluma precargada monodosis5 mg/0.5 mL0.5 mL

Pluma monodosis

Pluma precargada monodosis10 mg/0.5 mL0.5 mL

Pluma monodosis

Pluma precargada monodosis15 mg/0.5 mL0.5 mL

Pluma monodosis

Vial monodosis2.5 mg/0.5 mL0.5 mL

Vial monodosis (Zepbound)

ADMINISTRACIÓN — Subcutánea (abdomen, muslo o brazo)

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Inyectar SC una vez por semana, cualquier día, con o sin alimentos. Rotar el sitio de inyección. Puede administrarse a cualquier hora; si se cambia el día, dejar ≥3 días entre dosis.

INCOMPATIBILIDAD

No administrar por vía IV ni IM. No mezclar con insulina en la misma jeringa.

ESTABILIDAD

Conservar refrigerado (2-8 °C). Tras la primera exposición puede mantenerse a temperatura ambiente (<30 °C) hasta 21 días. No congelar.

NOTAS CLÍNICAS

Proteger de la luz en el envase original. Relevancia anestésica: verificar la última dosis y el tiempo de ayuno antes de sedación/anestesia.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C225H348N48O68
Peso molecular
4813.53 g/mol
Unión a proteínas
>99% (albúmina)
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (formulación tamponada)

FARMACOLOGÍA

InicioEfecto glucémico progresivo en semanas
Titulación mensual por tolerancia gastrointestinal
Pico plasmáticoTmax 8-72 h tras dosis SC
MetabolismoProteólisis del esqueleto peptídico; beta-oxidación de la cadena de ácido graso C20 diácido
No depende del CYP450
EliminaciónMetabolitos peptídicos por orina y heces
Vida media~5 días
Permite la dosificación semanal
Unión proteica>99% a albúmina
La conjugación con ácido graso prolonga la semivida
Biodisponibilidad~80% (SC)

EFECTOS ADVERSOS

seve
Lesión renal aguda por deshidratación
Renal · poco frecuente
seve
Pancreatitis aguda
Gastrointestinal · rara
mode
Colelitiasis / colecistitis
Gastrointestinal · poco frecuente
mode
Hipoglucemia (al combinar con insulina o sulfonilurea)
Metabólico · frecuente
mode
Reacción de hipersensibilidad
Inmunológico · poco frecuente
mode
Retraso del vaciamiento gástrico (riesgo de aspiración perioperatoria)
Gastrointestinal · frecuente
mild
Disminución del apetito, dispepsia, dolor abdominal
Gastrointestinal · frecuente
mild
Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento
Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2). Hipersensibilidad al fármaco.

WARN

PERIOPERATORIO: retrasa el vaciamiento gástrico; riesgo de contenido gástrico residual y broncoaspiración pese al ayuno. Guías SAMBA/ASA 2023: considerar suspender el agonista GLP-1 semanal la semana previa a cirugía electiva; si no se suspendió, valorar ecografía gástrica, inducción de secuencia rápida o manejo como estómago lleno.

WARN

Riesgo de pancreatitis aguda; suspender si se sospecha. No reiniciar si se confirma.

WARN

Puede retrasar la absorción de anticonceptivos orales; recomendar método de barrera al iniciar o escalar dosis. Riesgo de deshidratación e hipoglucemia con secretagogos/insulina (reducir su dosis).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Datos insuficientes en humanos; toxicidad fetal en animales. No se recomienda durante el embarazo; suspender al menos 2 meses antes de un embarazo planificado por su semivida prolongada. La diabetes debe controlarse con insulina en la gestación.

Lactancia: Se desconoce su paso a la leche materna; datos insuficientes. Evaluar riesgo/beneficio.

MARCAS COMERCIALES

MounjaroEli Lilly · EUA
ZepboundEli Lilly · EUA
MounjaroEli Lilly · ES
MounjaroEli Lilly · MX

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.