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Teofilina

Teofilina (anhidra)

BroncodilatadoresMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Broncodilatador metilxantínico oral de estrecho margen terapéutico, usado como tratamiento de tercera línea en el asma y la EPOC. Requiere monitorización de niveles séricos por su toxicidad dosis-dependiente.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición no selectiva de fosfodiesterasas (aumenta AMPc/GMPc intracelular) y antagonismo de los receptores de adenosina, produciendo broncodilatación. A dosis bajas ejerce un efecto antiinflamatorio por activación de la histona desacetilasa (HDAC), restaurando la sensibilidad a corticoides. También estimula el centro respiratorio y el diafragma.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Asma/EPOC crónico (mantenimiento oral)Oral · dividido cada 12 h (liberación prolongada)

300–600 mgmáx 900 mg/día

Iniciar 300-400 mg/día, titular según niveles séricos. Objetivo 10-15 mcg/mL. No exceder ~10 mg/kg/día sin monitorización.

PEDIÁTRICO

Niños >1 año (asma)Oral · dividido cada 8-12 h

10–16 mg/kgmáx 600 mg/día

El aclaramiento es mayor en niños; requieren dosis/kg más altas. Titular por niveles séricos.

GERIATRIC

AncianosOral

—máx 400 mg/día

Reducir dosis por menor aclaramiento; no exceder ~400 mg/día en >60 años sin monitorización. Mayor riesgo de toxicidad.

HEPATIC

Insuficiencia hepática / ICC / cor pulmonaleOral

—máx 400 mg/día

Reducir dosis ~50% por menor aclaramiento; monitorizar niveles. Vida media muy prolongada.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido liberación prolongada200 mg

Blíster

Comprimido liberación prolongada300 mg

Blíster

Cápsula liberación prolongada100 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar las formas de liberación prolongada enteras, sin machacar. Tomar de forma constante en relación con las comidas. Monitorizar niveles séricos en estado estacionario (tras 3 días) y ante cambios de dosis o de medicación concomitante.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

La aminofilina IV es la sal etilendiamina hidrosoluble para uso parenteral; 100 mg de aminofilina ≈ 80 mg de teofilina.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₇H₈N₄O₂

Peso molecular

180.16 g/mol

LogP

-0.02Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

pKa

8.80(acidic)

Unión a proteínas

~40%

SOLUBILIDAD

Ligeramente soluble en agua (~7 mg/mL)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2

InChI Key

ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Rango terapéutico10-20 mcg/mL (a veces 5-15)

Toxicidad significativa >20 mcg/mL

MetabolismoHepático CYP1A2 (principal) y CYP3A4

Numerosas interacciones (fluvoxamina, ciprofloxacino, cimetidina lo elevan; tabaco, rifampicina lo bajan)

Vida media~8 h (adulto no fumador); 4-5 h en fumadores; prolongada en cirrosis/ICC

EliminaciónHepática (metabolitos); ~10% renal sin cambios

Unión proteica~40%

Menor en neonatos y cirrosis

Volumen de distribución~0.5 L/kg

EFECTOS ADVERSOS

life

Convulsiones (toxicidad grave)

Neurológico · rara

seve

Arritmias supraventriculares y ventriculares (niveles altos)

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Hipopotasemia, hiperglucemia (toxicidad)

Metabólico · poco frecuente

mode

Taquicardia / palpitaciones

Cardiovascular · frecuente

mild

Insomnio, nerviosismo, temblor

Neurológico · frecuente

mild

Náuseas, vómitos, dolor epigástrico

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a metilxantinas; taquiarritmia no controlada.

WARN

Margen terapéutico estrecho: monitorizar niveles séricos. La toxicidad (arritmias, convulsiones) puede aparecer sin síntomas previos de alarma, especialmente en sobredosis crónica.

WARN

Múltiples interacciones farmacológicas por CYP1A2/CYP3A4; ajustar ante inhibidores (ciprofloxacino, fluvoxamina, cimetidina) o inductores (tabaco, rifampicina).

WARN

Precaución en arritmias, convulsiones, úlcera péptica, hipertiroidismo, ICC e insuficiencia hepática.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Atraviesa la placenta; puede causar taquicardia e irritabilidad neonatal. Puede usarse en el asma del embarazo si es necesario, con monitorización de niveles (el aclaramiento cambia en el tercer trimestre).

Lactancia: Se excreta en leche; puede causar irritabilidad en el lactante. Compatible con precaución; vigilar al lactante.

MARCAS COMERCIALES

Theo-Durvarios · EUA

Theolair3M · EUA

Eufilina / Elixifilinvarios · ES

UniphylPurdue · EUA

OTROS BRONCODILATADORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.