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Tacrina

Antialzheimer / CognitivosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Hepatotoxicidad: elevaciones marcadas de transaminasas frecuentes; requiere monitorización estrecha de ALT. Motivo principal de su retirada del mercado.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Primer inhibidor de la colinesterasa aprobado para el Alzheimer (1993), retirado del mercado por hepatotoxicidad. De interés histórico y farmacológico; inhibe también la butirilcolinesterasa (relevancia con succinilcolina).

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa central; aminoacridina que aumenta la acetilcolina sináptica. Su inhibición de la colinesterasa plasmática prolonga la acción de la succinilcolina.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Demencia tipo Alzheimer leve-moderada (histórico)Oral · dividido 4 veces al día

40–160 mg/díamáx 160 mg/día

Iniciar 10 mg c/6h durante 4 semanas; titular según transaminasas. Monitorizar ALT cada 1-2 semanas durante la titulación.

HEPATIC

Elevación de transaminasasOral

—

Reducir o suspender si ALT >3-5x LSN; reintroducción cautelosa. Suspender definitivamente si ictericia o ALT >10x LSN.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Cápsula10 mg

Frasco (histórico)

Cápsula40 mg

Frasco (histórico)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar entre comidas para mejorar la absorción (los alimentos reducen la biodisponibilidad). Producto retirado del mercado en la mayoría de países.

ESTABILIDAD

Temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Interés histórico; sustituido por donepezilo/rivastigmina/galantamina.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₃H₁₄N₂

Peso molecular

198.26 g/mol

LogP

2.70Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

9.80(base)

Unión a proteínas

~55%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua como clorhidrato

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Nc1c2c(nc3c1cccc3)CCCC2

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~17% (primer paso hepático marcado)

Reducida con alimentos

MetabolismoHepático por CYP1A2 (a 1-hidroxitacrina)

El tabaquismo induce CYP1A2 y reduce niveles

EliminaciónRenal (metabolitos)

Vida media2-4 h

Requiere dosificación 4 veces al día

Unión proteica~55%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Elevación de transaminasas (hepatotoxicidad)

Hepático · muy frecuente (>25%)

seve

Bradicardia, síncope

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Náuseas, vómitos, diarrea

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mild

Anorexia, pérdida de peso

Gastrointestinal · frecuente

mild

Mareo, cefalea, agitación

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Reintroducción tras ictericia previa inducida por tacrina.

WARN

Efectos vagotónicos (bradicardia); prolonga la acción de la succinilcolina por inhibición de la colinesterasa plasmática.

WARN

El tabaquismo reduce concentraciones (inducción de CYP1A2). Precaución en úlcera péptica y asma.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos humanos insuficientes; no indicado en embarazo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; evitar.

MARCAS COMERCIALES

CognexParke-Davis/Pfizer · EUA

OTROS ANTIALZHEIMER / COGNITIVOS

Rivastigmina transdérmica

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