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Rivastigmina transdérmica

Rivastigmina

Antialzheimer / CognitivosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor pseudo-irreversible de la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa, indicado en demencia leve-moderada tipo Alzheimer y en demencia de la enfermedad de Parkinson. Relevancia perioperatoria: los anticolinesterásicos prolongan la succinilcolina (inhiben la butirilcolinesterasa) y antagonizan los relajantes no despolarizantes.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa en el SNC, aumentando la acetilcolina sináptica en corteza e hipocampo. La inhibición de la butirilcolinesterasa (colinesterasa plasmática) puede prolongar la duración de la succinilcolina y el mivacurio.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Demencia Alzheimer / Parkinson (parche)Transdérmica · cada 24 h

4.6–13.3 mg/24hmáx 13.3 mg/24h/día

Iniciar 4.6 mg/24h; tras ≥4 semanas subir a 9.5 mg/24h (mantenimiento habitual). Puede escalarse a 13.3 mg/24h. Rotar sitio.

Demencia (oral)Oral · dividido cada 12 h

3–12 mg/díamáx 12 mg/día

Iniciar 1.5 mg c/12h; titular en incrementos ≥2 semanas hasta 3-6 mg c/12h. Tomar con alimentos.

HEPATIC

Insuficiencia hepática leve-moderadaOral/Transdérmica

—

Titular con especial lentitud; mayor exposición. No estudiado en insuficiencia hepática grave.

RENAL

Insuficiencia renalOral/Transdérmica

—

Titular lentamente; mayor exposición en insuficiencia moderada-grave.

GERIATRIC

Reinicio tras interrupción ≥3 díasOral/Transdérmica

—

Si se suspende ≥3 días, reiniciar desde la dosis más baja y retitular (riesgo de reacciones graves al reanudar dosis previa).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 5 formas

▸ Oral

Cápsula1.5 mg

Blíster

Cápsula6 mg

Blíster

▸ Transdérmica

Parche transdérmico4.6 mg/24h

Parche 5 cm²

Parche transdérmico9.5 mg/24h

Parche 10 cm²

Parche transdérmico13.3 mg/24h

Parche 15 cm²

ADMINISTRACIÓN — Transdérmica u oral

INSTRUCCIONES

Aplicar el parche sobre piel sana, seca y sin vello (espalda superior, brazo o tórax); rotar el sitio y no repetir el mismo punto en 14 días. Retirar el parche previo antes de colocar el nuevo. Lavar las manos tras manipular.

ESTABILIDAD

Conservar en el envase original a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Los anticolinesterásicos alteran la respuesta a bloqueantes neuromusculares en el perioperatorio.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₄H₂₂N₂O₂

Peso molecular

250.34 g/mol

LogP

2.30Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

8.85(base)

Unión a proteínas

~40%

SOLUBILIDAD

Muy soluble en agua (como tartrato)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCN(C)C(=O)Oc1cccc(c1)C(C)N(C)C

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadOral ~36%; transdérmica más estable con menor pico

El parche reduce fluctuaciones y efectos GI

PicoParche: 8-16 h

MetabolismoHidrólisis por colinesterasas (no CYP450)

Baja interacción con el CYP

EliminaciónRenal (metabolitos), >90%

Vida mediaOral ~1.5 h; parche ~3 h

La inhibición enzimática dura más que la vida media plasmática

Unión proteica~40%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Bradicardia, bloqueo AV, síncope

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Úlcera péptica / hemorragia GI

Gastrointestinal · poco frecuente

mode

Convulsiones, agitación

Neurológico · rara

mode

Empeoramiento de temblor / síntomas extrapiramidales (Parkinson)

Neurológico · frecuente

mode

Náuseas y vómitos (dosis-dependiente, mayor con oral)

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mild

Anorexia, pérdida de peso, diarrea

Gastrointestinal · frecuente

mild

Dermatitis de contacto en el sitio del parche

Dermatológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Reacción alérgica grave previa en el sitio del parche o hipersensibilidad a carbamatos.

WARN

Efecto vagotónico: bradicardia y bloqueo de conducción, especialmente con enfermedad del nodo sinusal o fármacos bradicardizantes. Riesgo perioperatorio con anestésicos y succinilcolina.

WARN

Interacción anestésica: potencia el bloqueo despolarizante (succinilcolina/mivacurio) por inhibición de la butirilcolinesterasa y antagoniza los no despolarizantes. Informar al anestesiólogo.

WARN

Errores de medicación con el parche: no aplicar más de uno a la vez ni dejar el anterior (sobredosis colinérgica potencialmente mortal).

WARN

Precaución en asma/EPOC, úlcera péptica, obstrucción urinaria y convulsiones.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Datos humanos limitados; no indicado en población en edad reproductiva. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; evitar la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Exelon ParcheNovartis · EUA

ExelonNovartis · ES

PrometaxNovartis · ES

OTROS ANTIALZHEIMER / COGNITIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.