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Sitagliptina

Hipoglucemiantes oralesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor DPP-4 (gliptina). DM2 (segunda/tercera línea). Una dosis al día. Bien tolerada, neutralidad ponderal, sin hipoglucemia (depende de glucosa). Ajustar en IRC (50 mg si ClCr 30-50; 25 mg si <30). Asociaciones raras pero documentadas: pancreatitis aguda, artralgias severas, penfigoide ampolloso. NO usar con análogos de GLP-1 (mecanismo redundante).

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) → ↑ niveles de GLP-1 y GIP endógenos → ↑ secreción de insulina dependiente de glucosa, ↓ secreción de glucagón.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

DM2PO · cada 24 h

100 mg/díamáx 100 mg/día

Bien tolerado. Sin hipoglucemia en monoterapia. Pancreatitis y artralgia raras. Continuar perioperatoriamente excepto cirugía mayor.

INSUFICIENCIA RENAL

DM2PO · cada 24 h

25–50 mg/día

eGFR 30-45: 50 mg/día. eGFR <30 o diálisis: 25 mg/día.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ PO

Tableta100 mg

Caja × 28

Tableta50 mg

Caja × 28

Tableta25 mg

Caja × 28 (Januvia)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Tomar a la misma hora cada día. Con o sin alimento.

ESTABILIDAD

Tabletas: hasta fecha caducidad temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Continuar perioperatoriamente excepto cirugía mayor.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₆H₁₅F₆N₅O

Peso molecular

407.31 g/mol

LogP

0.70Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)C[C@@H](CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

InChI Key

MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N

InChI

InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1

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FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe DPP-4 → ↑ GLP-1/GIP endógenos.

Biodisponibilidad87%

T½12.4 horas

Eliminación79% renal sin cambios; ajustar

Dosis estándar100 mg VO c/24h

Dosis IRCClCr 30-50: 50 mg c/24h; <30: 25 mg c/24h

Reducción HbA1c~0.5-0.8%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Pancreatitis aguda

Gastrointestinal · rare

seve

Penfigoide ampolloso

Dermatológico · rare

mode

Artralgia severa

Musculoesquelético · rare

mode

Hipoglucemia (rara, asociada a sulfonilurea o insulina)

Endocrino · uncommon

mild

Cefalea, nasofaringitis

Sistémico · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, antecedente de pancreatitis severa.

WARN

Pancreatitis aguda: suspender ante dolor abdominal severo persistente.

WARN

Penfigoide ampolloso: suspender ante ampollas cutáneas extensas.

WARN

NO usar concomitantemente con análogos GLP-1 (mecanismo redundante).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Datos limitados. Preferir insulina en embarazo.

Lactancia: Datos limitados; precaución.

MARCAS COMERCIALES

JanuviaMSD · Global

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.