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Saxagliptina

Hipoglucemiantes oralesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) para la diabetes tipo 2. Generalmente peso-neutro y con bajo riesgo intrínseco de hipoglucemia; seguro de continuar en el perioperatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la enzima DPP-4, prolongando la vida media de las incretinas endógenas GLP-1 y GIP, lo que aumenta la secreción de insulina dependiente de glucosa y reduce la secreción de glucagón.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Diabetes mellitus tipo 2Oral · una vez al día

2.5–5 mgmáx 5 mg/día

Dosis habitual 5 mg/día.

Con inhibidores potentes de CYP3A4Oral · una vez al día

2.5 mgmáx 2.5 mg/día

Limitar a 2.5 mg/día con ketoconazol, claritromicina, ritonavir y otros inhibidores fuertes de CYP3A4.

RENAL

Insuficiencia renal moderada-grave (TFGe <=45)Oral · una vez al día

2.5 mgmáx 2.5 mg/día

Reducir a 2.5 mg/día con TFGe <=45 mL/min/1.73m2 y en enfermedad renal terminal en diálisis (administrar tras la hemodiálisis).

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

Usar con precaución en insuficiencia hepática grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto2.5 mg

Blíster

Comprimido recubierto5 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar una vez al día con o sin alimentos; no partir ni cortar el comprimido.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Seguro de continuar en el perioperatorio; bajo riesgo de hipoglucemia.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₈H₂₅N₃O₂

Peso molecular

315.41 g/mol

LogP

1.00Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

Unión a proteínas

Insignificante

SOLUBILIDAD

Soluble en agua

FARMACOLOGÍA

InicioInhibición de DPP-4 en horas

Pico plasmático2 h (4 h metabolito activo)

MetabolismoCYP3A4/5 a metabolito activo (5-hidroxisaxagliptina)

Interacción con inhibidores potentes de CYP3A4

EliminaciónRenal y hepática

Vida media~2.5 h (metabolito ~3.1 h)

Unión proteicaInsignificante

EFECTOS ADVERSOS

seve

Pancreatitis aguda

Gastrointestinal · rara

seve

Reacciones de hipersensibilidad / angioedema

Inmunológico · rara

mode

Artralgias graves

Musculoesquelético · rara

mode

Insuficiencia cardíaca (hospitalización)

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Infección urinaria

Genitourinario · frecuente

mild

Infecciones del tracto respiratorio superior

Respiratorio · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Antecedente de reacción de hipersensibilidad grave (anafilaxia, angioedema) a saxagliptina o a otro inhibidor de DPP-4.

WARN

Mayor riesgo de hospitalización por insuficiencia cardíaca (estudio SAVOR-TIMI); precaución en pacientes con IC o factores de riesgo.

WARN

Riesgo de pancreatitis aguda; suspender si se sospecha.

WARN

Ajustar dosis en insuficiencia renal y con inhibidores potentes de CYP3A4.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Datos limitados en humanos. Se prefiere insulina para el control de la diabetes durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; usar con precaución.

MARCAS COMERCIALES

OnglyzaAstraZeneca · EUA

OnglyzaAstraZeneca · ES

Kombiglyze XRAstraZeneca · EUA

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.