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Sacubitril/Valsartán

Antihipertensivos

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

EMBARAZO: contiene valsartán → toxicidad fetal/neonatal en 2do/3er trimestre. CONTRAINDICADO en embarazo.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de neprilisina + ARA-II (ARNI). Estudio PARADIGM-HF: ↓ mortalidad CV 20% vs enalapril en IC con FE reducida. Indicación: IC con FE reducida en lugar de IECA/ARA-II (clase I, ESC/AHA). Suspender IECA 36h antes (riesgo angioedema). Más hipotensión que enalapril; misma vigilancia de K+ y función renal. Marca: Entresto.

MECANISMO DE ACCIÓN

Sacubitril (profármaco activado a sacubitrilato) inhibe la neprilisina → ↑ péptidos natriuréticos (BNP, ANP) → vasodilatación, natriuresis, ↓ remodelado. Valsartán bloquea AT1.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Insuficiencia cardíaca con FEroral · cada 12 h

24–97 mg sacubitrilo (49/51 a 97/103)máx 194 mg sacubitrilo (97/103 BID)/día

Iniciar 49/51 mg BID (o 24/26 BID si dosis baja/nula de IECA-ARA previo, hipotensión relativa o TFG baja), duplicar cada 2-4 sem hasta objetivo 97/103 BID. Suspender IECA ≥36 h antes (riesgo angioedema); no combinar con IECA/ARA. Contraindicado en embarazo. Vigilar hiperpotasemia, hipotensión y función renal. [FDA labeling (Entresto); PARADIGM-HF; UpToDate]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

FARMACOLOGÍA

MecanismoSacubitril → sacubitrilato (inhibe neprilisina) + valsartán (antagonista AT1).

T½ sacubitrilato11 horas

T½ valsartán14 horas

Eliminación52-68% renal, 37-48% biliar (sacubitril); 86% biliar (valsartán)

Dosis inicial49/51 mg VO c/12h

Dosis objetivo97/103 mg VO c/12h (titular cada 2-4 sem)

Dosis baja24/26 mg c/12h en IRC severa, IH moderada, ancianos frágiles

Suspensión IECA pre-inicioEsperar 36 horas tras última dosis de IECA antes de iniciar (riesgo angioedema)

EFECTOS ADVERSOS

life

Angioedema (mayor en afroamericanos)

Inmune · rare

seve

Hiperkalemia

Renal · common

mode

Hipotensión

Cardiovascular · common

mode

IRA, ↑ creatinina

Renal · common

mild

Mareo, fatiga

SNC · common

mild

Tos

Respiratorio · uncommon

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Embarazo, angioedema previo a IECA/ARA-II, uso simultáneo con IECA o aliskiren (en DM), IH severa.

WARN

NO COMBINAR con IECA. Suspender IECA 36 horas antes de iniciar (riesgo de angioedema mortal).

WARN

Angioedema, especialmente en afroamericanos y pacientes con angioedema previo.

WARN

Hipotensión: titular gradualmente; corregir hipovolemia previa.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

CATEGORÍA D. Componente valsartán teratogénico (mismo perfil ARA-II/IECA). Suspender al detectar embarazo.

Lactancia: Datos limitados; precaución.

MARCAS COMERCIALES

EntrestoNovartis · Global

OTROS ANTIHIPERTENSIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.