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Azilsartán

Azilsartán medoxomilo

AntihipertensivosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Puede causar daño y muerte fetal; suspender en cuanto se detecte el embarazo. Los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina están contraindicados en el 2º-3er trimestre.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista del receptor de angiotensina II (ARA-II) de alta afinidad y disociación lenta, con potente efecto antihipertensivo. Uno de los ARA-II más eficaces en reducción de presión arterial.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco (medoxomilo) hidrolizado a azilsartán, que bloquea selectivamente el receptor AT1 de la angiotensina II, inhibiendo la vasoconstricción y la secreción de aldosterona. Su disociación lenta del receptor prolonga y potencia el efecto antihipertensivo.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Hipertensión arterialOral · una vez al día

40–80 mgmáx 80 mg/día

Dosis habitual 80 mg/día. Considerar iniciar 40 mg en pacientes tratados con diuréticos de alta dosis.

Paciente con depleción de volumen / diurético a dosis altaOral · una vez al día

40 mg

Corregir la depleción de volumen antes; iniciar 40 mg y vigilar hipotensión.

RENAL

Insuficiencia renalOral · una vez al día

40–80 mgmáx 80 mg/día

No requiere ajuste; usar con precaución en enfermedad renal grave. Vigilar potasio y creatinina.

HEPATIC

Insuficiencia hepática leve-moderadaOral · una vez al día

40–80 mgmáx 80 mg/día

No requiere ajuste en leve-moderada; sin datos en grave (usar con cautela).

GERIATRIC

AncianosOral · una vez al día

40–80 mgmáx 80 mg/día

No requiere ajuste específico; vigilar hipotensión y función renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido40 mg

Blíster

Comprimido80 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Una vez al día, con o sin alimentos. Corregir la depleción de volumen antes de iniciar. Vigilar PA, potasio y creatinina.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente en el envase original protegido de la luz y la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Categoría en la app: antihipertensivo (ARA-II). Uno de los ARA-II más potentes.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₅H₂₀N₄O₅

Peso molecular

456.45 g/mol

LogP

1.30Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

Unión a proteínas

>99%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua (azilsartán); el medoxomilo es un profármaco

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCOc1nc2cccc(C(=O)O)c2n1Cc1ccc(-c2ccccc2-c2n[nH]c(=O)o2)cc1

InChI Key

KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~60%

Se hidroliza a azilsartán en el tracto GI durante la absorción

InicioReducción de PA en 1-2 semanas; efecto máximo ~4 semanas

MetabolismoHepático por CYP2C9 a metabolitos inactivos

EliminaciónFecal ~55%; renal ~42%

Vida media~11 h

Unión proteica>99% (albúmina)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Angioedema

Inmunológico · muy rara

mode

Deterioro de la función renal / elevación de creatinina

Renal · poco frecuente

mode

Hiperpotasemia

Metabólico · poco frecuente

mode

Hipotensión (sobre todo con depleción de volumen)

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Diarrea (dosis altas)

Gastrointestinal · poco frecuente

mild

Mareo

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Embarazo. Uso concomitante con aliskiren en pacientes con diabetes.

WARN

Hipotensión sintomática en depleción de volumen/sal (corregir antes de iniciar). Hiperpotasemia; deterioro renal en estenosis de arteria renal o IC. Evitar doble bloqueo del SRAA.

WARN

Menor incidencia de tos y angioedema que los IECA. Vigilar potasio y creatinina.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Contraindicado en el embarazo por toxicidad fetal (oligohidramnios, insuficiencia renal fetal/neonatal, hipoplasia craneal/pulmonar, muerte). Suspender de inmediato.

Lactancia: No hay datos en lactancia humana; se prefieren alternativas con más información.

MARCAS COMERCIALES

EdarbiTakeda/Azurity · EUA

EdarbiTakeda · ES

IprezivTakeda · ES

OTROS ANTIHIPERTENSIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.