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Acebutolol

AntihipertensivosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

No interrumpir bruscamente el tratamiento con betabloqueantes en cardiopatía isquémica: puede desencadenar exacerbación de la angina, infarto o arritmias. Retirar de forma gradual (1-2 semanas).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Betabloqueante cardioselectivo (beta-1) con actividad simpaticomimética intrínseca (ASI), indicado en la hipertensión y las arritmias ventriculares. La ASI reduce la bradicardia en reposo y el efecto sobre lípidos comparado con betabloqueantes sin ASI.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo de los receptores beta-1 adrenérgicos con actividad agonista parcial (simpaticomimética intrínseca). Reduce la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la conducción AV, disminuyendo el gasto cardíaco y la liberación de renina. Su ASI atenúa la bradicardia en reposo. Su metabolito activo (diacetolol) prolonga el efecto.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

HipertensiónOral · una a dos veces al día

200–800 mgmáx 1200 mg/día

Iniciar 400 mg/día (una toma o 200 mg dos veces); rango habitual 400-800 mg/día. Máximo 1200 mg/día repartidos.

Arritmias ventricularesOral · repartido en 2 tomas

400–1200 mgmáx 1200 mg/día

Iniciar 200 mg dos veces al día; aumentar gradualmente. Habitual 600-1200 mg/día en 2 tomas.

RENAL

Insuficiencia renalOral · reducir dosis

—

Reducir la dosis diaria un 50% si ClCr <50 mL/min y un 75% si ClCr <25 mL/min (acumulación de diacetolol).

GERIATRIC

HipertensiónOral · una vez al día

200–400 mgmáx 800 mg/día

Iniciar con dosis bajas; la exposición al diacetolol puede aumentar. No superar 800 mg/día en general.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Cápsula/comprimido200 mg

Blíster (clorhidrato de acebutolol, Sectral)

Cápsula/comprimido400 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Administrar una o dos veces al día. No suspender de forma brusca; retirar gradualmente durante 1-2 semanas, especialmente en cardiopatía isquémica. Vigilar frecuencia cardíaca y presión arterial.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

ASI: menos bradicardia en reposo. Ajustar en insuficiencia renal por el diacetolol.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₈H₂₈N₂O₄

Peso molecular

336.43 g/mol

LogP

1.90Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

9.40(base)

Unión a proteínas

~26%

SOLUBILIDAD

El clorhidrato es muy soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCCC(=O)Nc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)c(C(C)=O)c1

InChI Key

GOEMGAFJFRBGGG-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~40% (primer paso), metabolito diacetolol activo

Pico plasmático2-4 h (fármaco); 3-4 h (diacetolol)

MetabolismoHepático a diacetolol (activo, cardioselectivo, con ASI)

EliminaciónRenal y biliar; el diacetolol se elimina por vía renal

Ajustar en insuficiencia renal.

Vida mediaAcebutolol 3-4 h; diacetolol 8-13 h

Unión proteica~26%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Broncoespasmo (en predispuestos, dosis altas)

Respiratorio · poco frecuente

seve

Insuficiencia cardíaca (en disfunción ventricular no compensada)

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Anticuerpos antinucleares positivos / síndrome tipo lupus

Inmunológico · poco frecuente

mode

Bradicardia

Cardiovascular · frecuente

mild

Extremidades frías, empeoramiento de claudicación/Raynaud

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Fatiga, astenia

General · frecuente

mild

Mareo, cefalea

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Bradicardia grave, bloqueo AV de 2º-3er grado sin marcapasos, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada, síndrome del seno enfermo.

WARN

Precaución en asma/EPOC (cardioselectividad relativa, se pierde a dosis altas), diabetes (enmascara hipoglucemia) y feocromocitoma (usar tras alfabloqueo).

WARN

Ajustar dosis en insuficiencia renal por acumulación del metabolito diacetolol. Precaución en enfermedad vascular periférica.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Atraviesa la placenta. Los betabloqueantes pueden asociarse a bradicardia, hipoglucemia y bajo peso fetal; vigilar al recién nacido. Usar si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: El acebutolol y el diacetolol se concentran en la leche materna y pueden producir efectos betabloqueantes en el lactante (bradicardia, hipotensión); usar con precaución o evitar.

MARCAS COMERCIALES

SectralSanofi · EUA

SectralSanofi · ES

Prentgenérico · ES

OTROS ANTIHIPERTENSIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.