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Rosiglitazona

Hipoglucemiantes oralesMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Las tiazolidindionas causan o exacerban insuficiencia cardíaca congestiva por retención de líquidos. No iniciar en insuficiencia cardíaca sintomática; contraindicada en clase funcional NYHA III-IV. Vigilar signos de insuficiencia cardíaca y suspender si aparecen.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Tiazolidindiona agonista de PPAR-gamma que mejora la sensibilidad a la insulina en la diabetes tipo 2. Uso restringido por su perfil cardiovascular; produce retención de líquidos relevante en el perioperatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista selectivo del receptor nuclear activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPAR-gamma); regula la transcripción de genes implicados en el metabolismo de glucosa y lípidos, aumentando la sensibilidad a la insulina en tejido adiposo, muscular y hepático. Efecto pleno en semanas.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Diabetes tipo 2 (monoterapia o combinada)Oral · una vez al día o repartido en dos tomas

4–8 mgmáx 8 mg/día

Iniciar 4 mg/día; aumentar a 8 mg/día (una toma o 4 mg BID) tras 8-12 semanas si es necesario. Máx 4 mg/día si se combina con insulina.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral · no iniciar

—

No iniciar si ALT >2.5× LSN o hepatopatía activa. Suspender si ALT >3× LSN persistente.

RENAL

Insuficiencia renalOral · una vez al día

4–8 mgmáx 8 mg/día

No requiere ajuste; no usar como monoterapia con metformina en insuficiencia renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto4 mg

Blíster

Comprimido recubierto8 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Una vez al día o dividida en dos tomas, con o sin alimentos. Vigilar peso y signos de retención hídrica.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Perioperatorio: vigilar retención de líquidos e insuficiencia cardíaca; efecto glucémico lento (semanas).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₈H₁₉N₃O₃S

Peso molecular

357.43 g/mol

LogP

2.40Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

6.80(anfótero)

Unión a proteínas

~99.8%

SOLUBILIDAD

Soluble en etanol; escasamente soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c1ccccn1

FARMACOLOGÍA

InicioEfecto glucémico máximo en 8-12 semanas

Pico plasmáticoTmax ~1 h

MetabolismoHepático (CYP2C8, menor CYP2C9) a metabolitos inactivos

EliminaciónRenal (~64%) y fecal (~23%), como metabolitos

Vida media~3-4 h

Unión proteica~99.8%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Insuficiencia cardíaca / descompensación (por retención hídrica)

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Aumento posible del riesgo isquémico coronario (controvertido)

Cardiovascular · rara

mode

Edema macular

Oftalmológico · rara

mode

Fracturas óseas (sobre todo en mujeres)

Musculoesquelético · poco frecuente

mode

Retención de líquidos / edema periférico

Cardiovascular · frecuente

mild

Anemia (dilucional)

Hematológico · frecuente

mild

Aumento de peso

Metabólico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia cardíaca NYHA III-IV. Hepatopatía activa/ALT >2.5× LSN. Diabetes tipo 1 y cetoacidosis. Hipersensibilidad.

WARN

PERIOPERATORIO: la retención de líquidos puede precipitar edema/insuficiencia cardíaca; suele suspenderse antes de cirugía mayor. Vigilar peso, edemas y disnea.

WARN

Aumento del riesgo de fracturas óseas distales (mano, pie, brazo) en mujeres. Riesgo de edema macular con pérdida de visión.

WARN

Riesgo de ovulación en pacientes anovulatorias premenopáusicas (posible embarazo no planificado).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

No recomendada durante el embarazo; usar insulina. Puede inducir ovulación en mujeres anovulatorias.

Lactancia: Se excreta en leche de animales; no recomendada durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

AvandiaGlaxoSmithKline · EUA

Avandamet (rosiglitazona/metformina)GlaxoSmithKline · EUA

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.