Paciente · kg
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Oliceridina

OpioidesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo de adicción, abuso y mal uso de opioides que puede llevar a sobredosis y muerte; evaluar riesgo antes de prescribir.

Depresión respiratoria potencialmente mortal; monitorizar especialmente al inicio y tras aumentos de dosis.

El uso concomitante con benzodiacepinas u otros depresores del SNC puede causar sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista del receptor mu-opioide 'sesgado' (biased) hacia la vía de proteína G, diseñado para analgesia con menor reclutamiento de beta-arrestina. Indicado para dolor agudo severo IV en adultos que requieren opioide y para quienes las alternativas son inadecuadas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista mu-opioide selectivo con señalización sesgada: activa preferentemente la vía de proteína G (analgesia) sobre la vía de la beta-arrestina-2, que se ha asociado experimentalmente a efectos adversos respiratorios y gastrointestinales. El objetivo teórico es analgesia con menor depresión respiratoria y menos efectos GI, aunque a dosis equianalgésicas el margen de seguridad es modesto.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Dolor agudo severo — dosis de cargaIV · dosis inicial única
1–1.5 mgmáx 27 mg/día

Dosis de carga inicial 1.5 mg. Puede administrarse por clínico o mediante PCA.

Dolor agudo severo — demanda (clínico)IV · suplementos no antes de 1 h tras la dosis de carga
0.75 mgmáx 27 mg/día

Dosis suplementarias de 1-3 mg según necesidad; intervalo mínimo 1 h. [corr: dosis suplementaria FDA 0.75 mg, ≥1h tras carga, c/1h; máx 27 mg/día]

Dolor agudo severo — PCAIV · dosis a demanda con lockout de 6 min
0.35–0.5 mgmáx 27 mg/día

Bolo PCA a demanda 0.35 mg (puede aumentar a 0.5 mg tras ≥1 h); intervalo de bloqueo 6 min. Máximo diario 27 mg.

ANCIANO
Dolor agudo severoIV

Iniciar en el extremo bajo del rango; mayor sensibilidad a depresión respiratoria.

INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Dolor agudo severoIV

Aclaramiento reducido: menor frecuencia de dosificación, titular con precaución y prolongar intervalos.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Solución inyectable1 mg/mL1 mL

Vial de un solo uso

Solución inyectable2 mg/2 mL2 mL

Vial de un solo uso

Solución inyectable30 mg/30 mL (vial PCA)30 mL

Vial multidosis para PCA

ADMINISTRACIÓN — IV

INSTRUCCIONES

Administrar por vía intravenosa (bolo clínico o mediante bomba de PCA). Listo para usar a 1 mg/mL.

DILUCIÓN

Solución lista para usar; no requiere dilución. Compatible con NaCl 0.9% y glucosa 5% si se requiere.

COMPATIBILIDAD

Cloruro de sodio 0.9%, glucosa 5%

INCOMPATIBILIDAD

No coadministrar en la misma línea con otros fármacos sin datos de compatibilidad.

ESTABILIDAD

Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger según ficha.

NOTAS CLÍNICAS

Opioide sesgado hacia proteína G. Máximo diario 27 mg (límite por QT). Antagonizado por naloxona.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C22H30N2O2S
Peso molecular
386.55 g/mol
Unión a proteínas
~77%
SOLUBILIDAD
Formulado como solución acuosa (sal)

FARMACOLOGÍA

Inicio2-5 min
Analgesia rápida tras bolo IV
Duración1-3 h por dosis
Permite dosificación a demanda / PCA
MetabolismoHepático por CYP3A4 y CYP2D6
Metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen mayor exposición
EliminaciónRenal (metabolitos)
Aclaramiento reducido en insuficiencia hepática
Unión proteica~77%
Unión a proteínas plasmáticas
Vida media1.3-3 h
Prolongada en insuficiencia hepática

EFECTOS ADVERSOS

life
Depresión respiratoria
Respiratorio · común (dosis-dependiente)
mode
Prolongación del intervalo QT (dosis altas)
Cardiovascular · poco común
mild
Estreñimiento
Gastrointestinal · común
mild
Mareo, somnolencia, cefalea
Neurológico · común
mild
Náuseas y vómitos
Gastrointestinal · muy común
mild
Prurito
Dermatológico · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Depresión respiratoria significativa; asma bronquial aguda o grave sin monitorización/reanimación; obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada (íleo); hipersensibilidad al oliceridina.

WARN

No exceder 27 mg de dosis diaria acumulada por riesgo de prolongación del QT. Revertible con naloxona. Precaución en metabolizadores lentos de CYP2D6 y con inhibidores de CYP3A4/CYP2D6.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El uso prolongado durante el embarazo puede causar síndrome de abstinencia neonatal por opioides, potencialmente mortal. Uso cerca del parto puede causar depresión respiratoria neonatal. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Sin datos sobre excreción en leche; los opioides pueden causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. Monitorizar.

MARCAS COMERCIALES

OlinvykTrevena · EUA

OTROS OPIOIDES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.