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Nebivolol

AntihipertensivosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

β1-bloqueador altamente selectivo de 3ª generación + liberación de NO endotelial → vasodilatación. HTA. Mejor perfil metabólico que otros β-bloqueadores (no ↑ glucosa, no ↓ HDL). Estudio SENIORS en ancianos con IC. Una dosis al día.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonismo β1 altamente selectivo (selectividad 320:1 β1:β2 en humanos). Estimulación de óxido nítrico endotelial vía vía L-arginina/NO sintasa → vasodilatación periférica.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

HTAPO · cada 24 h

2.5–40 mg/díamáx 40 mg/día

β1 ultra-selectivo + liberación NO. Mejor perfil disfunción eréctil/glucemia. Iniciar 5 mg/día.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ PO

Tableta5 mg

Caja × 28/30 (Bystolic, Lobivon)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Tomar a la misma hora cada día.

ESTABILIDAD

Tabletas: hasta fecha caducidad temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

β1 ultra-selectivo + libera NO. Continuar perioperatoriamente.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₂H₂₅F₂NO₄

Peso molecular

405.40 g/mol

LogP

3.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O

InChI Key

KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C22H25F2NO4/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Mecanismoβ1-bloqueador altamente selectivo + liberación de NO endotelial.

T½8-12 horas (metabolizadores rápidos); 19 horas (metabolizadores lentos CYP2D6)

Biodisponibilidad12-96% (variable según fenotipo CYP2D6)

MetabolismoHepático (CYP2D6 — metabolizadores lentos: ↑↑ AUC)

Eliminación38% renal, 44% fecal

Dosis HTA5 mg VO c/24h inicial (titular hasta 40 mg/día)

Dosis IC en ancianos1.25 mg c/24h inicial → titular hasta 10 mg/día (SENIORS)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Bloqueo AV (especialmente con BCC no DHP)

Cardiovascular · uncommon

seve

Broncoespasmo (raro por alta selectividad β1)

Respiratorio · rare

mode

Bradicardia

Cardiovascular · common

mode

Hipotensión ortostática

Cardiovascular · uncommon

mild

Cefalea

SNC · common

mild

Mareo, fatiga

SNC · common

mild

Náuseas, diarrea

Gastrointestinal · uncommon

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Bradicardia severa (<60 lpm), bloqueo AV de 2do/3er grado, IC descompensada, shock cardiogénico, IH severa.

WARN

Bradicardia, bloqueo AV, broncoespasmo (precaución en EPOC/asma a pesar de selectividad β1).

WARN

NO suspender abruptamente (rebote: HTA, taquicardia, isquemia miocárdica). Suspender gradual en 1-2 sem.

WARN

Variabilidad PK marcada por CYP2D6: titular según respuesta clínica.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Datos limitados. Riesgo de bradicardia neonatal e hipoglucemia si se usa cerca del parto. Preferir labetalol o metoprolol.

Lactancia: Datos limitados; precaución.

MARCAS COMERCIALES

BystolicAllergan · Estados Unidos

NebiletMenarini · Europa

OTROS ANTIHIPERTENSIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.