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Metformina de liberación prolongada

Metformina clorhidrato (liberación prolongada)

Hipoglucemiantes oralesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Acidosis láctica: complicación rara pero grave con mortalidad elevada. Riesgo aumentado con insuficiencia renal, sepsis, deshidratación, exceso de alcohol, insuficiencia hepática, hipoxia aguda y contraste yodado. Suspender y tratar de urgencia si se sospecha.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Formulación de liberación prolongada de la biguanida metformina para la diabetes tipo 2, con mejor tolerabilidad gastrointestinal y dosificación una vez al día. Relevancia perioperatoria: acidosis láctica con insuficiencia renal o contraste yodado.

MECANISMO DE ACCIÓN

Reduce la producción hepática de glucosa mediante activación de la AMPK e inhibición de la gluconeogénesis, mejora la sensibilidad periférica a la insulina y disminuye la absorción intestinal de glucosa. La matriz de liberación prolongada libera el fármaco de forma gradual en el tracto gastrointestinal superior.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Diabetes mellitus tipo 2Oral · una vez al día con la cena
500–2000 mgmáx 2000 mg/día

Iniciar 500 mg/día con la cena; titular semanalmente. Máximo 2000 mg/día (liberación prolongada). Algunas formulaciones permiten hasta 2500 mg/día.

Perioperatorio / contraste yodadoOral

Suspender el día de cirugía mayor o de la administración de contraste yodado si TFGe <60 o riesgo de lesión renal; reanudar a las 48 h tras confirmar función renal estable.

RENAL
Insuficiencia renalOral

No iniciar con TFGe <45 mL/min/1.73m2; contraindicada con TFGe <30. Con TFGe 30-45 valorar reducir dosis.

GERIATRIC
Diabetes tipo 2 en ancianosOral

Vigilar función renal; ajustar por TFGe. No titular a dosis máxima.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Comprimido de liberación prolongada500 mg

Blíster/frasco

Comprimido de liberación prolongada750 mg

Blíster/frasco

Comprimido de liberación prolongada1000 mg

Blíster/frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tragar entero con la cena; no masticar, partir ni triturar. Es normal encontrar el armazón inerte del comprimido en las heces.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender ante contraste yodado o cirugía mayor con riesgo renal.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C4H11N5
Peso molecular
129.16 g/mol
LogP
-1.40Hidrofílico
Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja
pKa
12.40(base)
Unión a proteínas
Insignificante
SOLUBILIDAD
Muy soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CN(C)C(=N)N=C(N)N

FARMACOLOGÍA

Pico plasmático4-8 h (liberación prolongada)
MetabolismoNo se metaboliza
Se elimina inalterada por el riñón
EliminaciónRenal por secreción tubular activa (OCT2/MATE)
Vida media~6.2 h (plasmática); más prolongada en eritrocitos
Biodisponibilidad~50-60%
Unión proteicaInsignificante

EFECTOS ADVERSOS

life
Acidosis láctica
Metabólico · muy rara
mild
Deficiencia de vitamina B12 (uso prolongado)
Hematológico · poco frecuente
mild
Diarrea, náuseas, dolor abdominal, flatulencia
Gastrointestinal · muy frecuente (menor que liberación inmediata)
mild
Restos inertes de la matriz en heces (ghost tablet)
Gastrointestinal · frecuente
mild
Sabor metálico
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

TFGe <30 mL/min/1.73m2, acidosis metabólica aguda incluida la cetoacidosis diabética.

WARN

Suspender ante procedimientos con contraste yodado o cirugía en pacientes con TFGe <60 o riesgo de fallo renal agudo.

WARN

Vigilar B12 en tratamiento prolongado. No masticar ni triturar el comprimido de liberación prolongada.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Se ha usado en diabetes gestacional y en SOP; cruza la placenta. Muchas guías prefieren insulina, aunque la metformina se considera una alternativa razonable en casos seleccionados.

Lactancia: Se excreta en pequeñas cantidades en la leche; se considera compatible con la lactancia vigilando al lactante.

MARCAS COMERCIALES

Glucophage XRMerck/Bristol-Myers Squibb · EUA
Glucophage XRMerck · ES
FortametShionogi · EUA
GlumetzaBausch Health · EUA

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.