Macitentan
Teratogenicidad (embriofetotoxicidad): contraindicado en el embarazo. Requiere prueba de embarazo negativa antes de iniciar y mensual, anticoncepción fiable durante y 1 mes tras el tratamiento. En EUA bajo programa REMS.
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista dual de los receptores de endotelina (ET-A/ET-B) de nueva generación, con propiedades de disociación tisular sostenida, indicado en la hipertensión arterial pulmonar (grupo 1) para retrasar la progresión de la enfermedad y reducir hospitalizaciones.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista dual de ET-A/ET-B con alta afinidad y cinética de disociación lenta del receptor, lo que produce un bloqueo sostenido de la señalización de endotelina-1 en el músculo liso vascular pulmonar. Su metabolito activo (aprocitentan) contribuye al efecto.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDosis fija 10 mg/día; no requiere titulación. Estudio SERAPHIN demostró reducción de morbimortalidad.
Mismo esquema. Puede combinarse con inhibidores de PDE5 o análogos de prostaciclina.
No recomendado en insuficiencia hepática moderada-grave. No iniciar si transaminasas >3× LSN.
No requiere ajuste; sin experiencia en diálisis.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Frasco/blíster 30 comprimidos
ADMINISTRACIÓN — Oral
Una vez al día a la misma hora, con o sin alimentos. Tragar entero, no partir ni machacar.
Conservar a <30 °C.
Perfil de interacciones más favorable que bosentan; no autoinductor. Dosis fija sin titulación.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CCCNS(=O)(=O)NC1=NC=C(C(=N1)OCCOC2=NC=C(C=C2)Br)OC3=NC=C(C=C3)BrZUYNAYIQPBPTPK-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Descensos de hemoglobina que pueden requerir transfusión; controlar antes de iniciar y periódicamente.
Posible hepatotoxicidad; medir transaminasas antes de iniciar y según indicación clínica.
Si aparece edema pulmonar, considerar enfermedad venooclusiva pulmonar y suspender.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado en el embarazo por teratogenicidad. Requiere anticoncepción fiable y monitorización periódica de embarazo.
Lactancia: Se desconoce su excreción en leche; no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
MARCAS COMERCIALES
OTROS PROSTAGLANDINAS / HTP
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.