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Indacaterol

Indacaterol maleato

BroncodilatadoresMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Los LABA aumentan el riesgo de muerte relacionada con el asma cuando se usan en monoterapia en asma. No usar indacaterol como monoterapia en asma; en asma debe combinarse siempre con un corticoide inhalado.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista beta-2 adrenérgico de acción ultraprolongada (LABA) inhalado, una vez al día, para el mantenimiento de la EPOC. Combinado con glicopirronio (LAMA) o con mometasona/glicopirronio (triple terapia) en asma/EPOC.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo liso bronquial; activa la adenilato ciclasa aumentando el AMPc intracelular, lo que relaja el músculo liso y produce broncodilatación. Su elevada lipofilia y afinidad por la membrana explican la duración de acción de 24 h con inicio rápido.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
EPOC — mantenimiento (monoterapia LABA)Inhalatoria (polvo seco) · una vez al día
75–150 mcgmáx 300 mcg/día

EUA: 75 mcg/día. UE: 150 mcg/día, hasta 300 mcg/día si es preciso, mediante Breezhaler (cápsula). No para broncoespasmo agudo. No como monoterapia en asma.

GERIATRIC
EPOC — mantenimientoInhalatoria (polvo seco) · una vez al día
75–150 mcgmáx 300 mcg/día

Sin ajuste por edad.

RENAL
EPOC — insuficiencia renalInhalatoria (polvo seco) · una vez al día
75–150 mcgmáx 300 mcg/día

No requiere ajuste; excreción renal mínima.

HEPATIC
EPOC — insuficiencia hepática leve-moderadaInhalatoria (polvo seco) · una vez al día
75–150 mcgmáx 300 mcg/día

No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada. No estudiado en grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Inhalatoria
Cápsula con polvo para inhalación (Breezhaler/Neohaler)75 mcg

Cápsula + inhalador (dosis única diaria)

Cápsula con polvo para inhalación (Breezhaler)150 mcg / 300 mcg

Cápsula + inhalador Breezhaler

ADMINISTRACIÓN — Inhalatoria (cápsula de polvo seco perforada por el inhalador Breezhaler/Neohaler)

INSTRUCCIONES

Colocar la cápsula en el inhalador, perforarla presionando ambos botones una vez, inhalar rápida y profundamente (debe oírse el zumbido de la cápsula girando), contener la respiración. No tragar la cápsula. Verificar que la cápsula quede vacía; repetir la inhalación si queda polvo.

ESTABILIDAD

Conservar las cápsulas en su blíster hasta el uso, protegidas de la humedad, por debajo de 25-30 °C.

NOTAS CLÍNICAS

Las cápsulas son solo para inhalación con el dispositivo, nunca por vía oral.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C24H28N2O3
Peso molecular
392.49 g/mol
LogP
4.90Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
~95%
SOLUBILIDAD
El maleato es escasamente soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Inicio~5 min (rápido para un LABA)
Inicio comparable al del salbutamol/formoterol
Duración≥24 h (una vez al día)
MetabolismoHepático: hidroxilación y glucuronidación (UGT1A1); CYP3A4 predominante
EliminaciónFecal ~90% (fármaco y metabolitos); renal <2% inalterado
Vida media~40-56 h (permite dosis única diaria)
Unión proteica~95%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Broncoespasmo paradójico
Respiratorio · rara
seve
Prolongación del QT / arritmias
Cardiovascular · rara
mode
Hipopotasemia
Metabólico · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Hiperglucemia
Metabólico · poco frecuente
mild
Nasofaringitis / infección respiratoria alta
Respiratorio · frecuente
mild
Temblor, palpitaciones
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Tos posterior a la inhalación (habitualmente transitoria, no broncoespasmo)
Respiratorio · muy frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

No indicado para el alivio agudo del broncoespasmo ni como rescate. No superar la dosis prescrita.

WARN

Suspender ante broncoespasmo paradójico.

WARN

Precaución en cardiopatía isquémica, arritmias, prolongación del QT, tirotoxicosis, diabetes e hipopotasemia (potenciada por diuréticos, xantinas y corticoides).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados en gestantes. Los betamiméticos pueden interferir con la contractilidad uterina. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana. Exposición sistémica baja; usar con precaución.

MARCAS COMERCIALES

Arcapta NeohalerNovartis/Sunovion · EUA
Onbrez BreezhalerNovartis · ES
Ultibro Breezhaler (indacaterol/glicopirronio)Novartis · ES
Hirobriz BreezhalerNovartis · ES

OTROS BRONCODILATADORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.