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Glibenclamida

Glibenclamida (gliburida)

Hipoglucemiantes oralesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Sulfonilurea de segunda generación de acción prolongada para la diabetes tipo 2. Alto riesgo de hipoglucemia prolongada, especialmente en ancianos e insuficiencia renal; suspender en el perioperatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une al receptor SUR1 del canal de potasio dependiente de ATP en la célula beta pancreática, cerrándolo, lo que despolariza la membrana, abre canales de calcio y estimula la secreción de insulina de forma independiente de la glucosa.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Diabetes mellitus tipo 2Oral · una o dos veces al día con las comidas

2.5–20 mgmáx 20 mg/día

Iniciar 2.5-5 mg/día; mantenimiento habitual 5-10 mg/día. Máximo 20 mg/día (formulación micronizada máximo 12 mg/día).

PerioperatorioOral

—

Suspender el día de la cirugía (ayuno) por riesgo de hipoglucemia; reanudar con la ingesta oral.

GERIATRIC

Diabetes tipo 2 en ancianosOral · una vez al día

≥ 1.25 mg

Iniciar 1.25 mg/día. Fármaco potencialmente inadecuado en ancianos (criterios de Beers) por hipoglucemia prolongada; preferir otras sulfonilureas o clases.

RENAL

Insuficiencia renalOral

—

Evitar con TFGe <60 mL/min/1.73m2; contraindicada en insuficiencia renal significativa por acumulación de metabolitos e hipoglucemia grave.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

Contraindicada en insuficiencia hepática grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido5 mg

Blíster

Comprimido micronizado1.5 mg / 3 mg / 6 mg

Blíster (Glynase)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar con el desayuno o la primera comida principal para reducir el riesgo de hipoglucemia. No omitir comidas tras la dosis.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender el día de la cirugía por ayuno e hipoglucemia.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

Peso molecular

494.00 g/mol

LogP

4.80Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

5.30(ácido)

Unión a proteínas

>99%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua

FARMACOLOGÍA

Inicio~1 h

Pico plasmático2-4 h

Duración12-24 h

Acción prolongada, mayor riesgo de hipoglucemia sostenida

MetabolismoHepático (CYP2C9) a metabolitos débilmente activos

EliminaciónRenal ~50% y biliar ~50%

Vida media~10 h (rango 4-13.5 h)

Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Colestasis / hepatotoxicidad

Hepático · rara

seve

Discrasias sanguíneas (agranulocitosis, anemia hemolítica)

Hematológico · muy rara

seve

Hipoglucemia (a veces grave y prolongada)

Metabólico · frecuente

mode

Hiponatremia (SIADH)

Metabólico · rara

mild

Aumento de peso

Metabólico · frecuente

mild

Náuseas, molestias epigástricas

Gastrointestinal · poco frecuente

mild

Reacciones cutáneas / fotosensibilidad

Dermatológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, insuficiencia renal o hepática grave.

WARN

Riesgo de hipoglucemia prolongada, especialmente en ancianos, ayuno, insuficiencia renal y con déficit de G6PD (anemia hemolítica).

WARN

Posible aumento de mortalidad cardiovascular con sulfonilureas (advertencia de clase derivada del estudio UGDP).

WARN

Interacciones que potencian hipoglucemia: alcohol, betabloqueantes (enmascaran síntomas), IECA, sulfamidas, fluconazol.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Cruza mínimamente la placenta; se ha usado en diabetes gestacional aunque la insulina sigue siendo de elección. Suspender cerca del término por riesgo de hipoglucemia neonatal.

Lactancia: No se detecta en leche materna en cantidades significativas; se considera compatible vigilando la glucemia del lactante.

MARCAS COMERCIALES

DaonilSanofi · ES

EugluconRoche/genéricos · MX

DiaBetaSanofi · EUA

GlynasePfizer · EUA

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.