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Droxidopa

Droxidopa (L-threo-DOPS)

VasopresoresMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

ADVERTENCIA DE RECUADRO NEGRO: la droxidopa puede causar hipertensión supina que aumenta el riesgo cardiovascular/cerebrovascular si no se controla. Medir la presión arterial en supino y erguido; no administrar la última dosis del día en las 3 horas previas a acostarse; elevar la cabecera de la cama.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Profármaco sintético de la noradrenalina, aminoácido oral que se convierte en noradrenalina para tratar la hipotensión ortostática neurogénica sintomática (fallo autonómico primario, deficiencia de dopamina beta-hidroxilasa, neuropatía autonómica no diabética).

MECANISMO DE ACCIÓN

La droxidopa es un profármaco sintético (aminoácido) que es descarboxilado directamente a noradrenalina por la enzima DOPA-descarboxilasa (L-aminoácido aromático descarboxilasa), tanto central como periféricamente. El aumento de noradrenalina produce vasoconstricción periférica mediada por alfa-adrenérgicos, elevando la presión arterial y aliviando los síntomas de la hipotensión ortostática neurogénica.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hipotensión ortostática neurogénicaPO · 3 veces al día (mañana, mediodía y tarde temprano)
100–600 mgmáx 1800 mg/día

Iniciar 100 mg TID; titular en incrementos de 100 mg TID cada 24-48 h hasta respuesta o máx 600 mg TID (1800 mg/día). Última dosis ≥3 h antes de acostarse

ANCIANO
Hipotensión ortostática neurogénicaPO · 3 veces al día
100–600 mgmáx 1800 mg/día

Misma titulación; vigilar hipertensión supina con especial atención

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

PO
Cápsula100 mg

Frasco (Northera)

Cápsula200 mg

Frasco (Northera)

Cápsula300 mg

Frasco (Northera)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Administrar por vía oral 3 veces al día de forma consistente (con o sin alimentos, pero de manera uniforme). Tomar la última dosis al menos 3 horas antes de acostarse para minimizar la hipertensión supina nocturna.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente en el envase original

NOTAS CLÍNICAS

Fármaco oral (no IV). Tomar de forma consistente respecto a las comidas; los alimentos ricos en grasa reducen la exposición.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C9H11NO5
Peso molecular
213.19 g/mol
LogP
-2.50Hidrofílico
Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja
pKa
8.70(zwitterion)
Unión a proteínas
~75%
SOLUBILIDAD
Escasamente soluble en agua

FARMACOLOGÍA

InicioCmax en ~1-4 h
Efecto presor tras conversión a noradrenalina
Duración~3-6 h por dosis
Se administra 3 veces al día durante las horas de actividad
MetabolismoDOPA-descarboxilasa (a noradrenalina); COMT/MAO
Convertida a noradrenalina; metabolitos por catecol-O-metiltransferasa y monoaminooxidasa
EliminaciónRenal (predominante como metabolitos)
Excreción urinaria de metabolitos
Unión proteica~75%
Unión moderada a proteínas plasmáticas
Vida media~2.5 h
Vida media plasmática corta del profármaco

EFECTOS ADVERSOS

life
Síndrome neuroléptico maligno (raro, al retirar o con antipsicóticos)
Neurológico · muy rara
seve
Hipertensión supina (en decúbito)
Cardiovascular · común
mode
Hipertensión
Cardiovascular · común
mild
Cefalea
Neurológico · común
mild
Fatiga
General · poco común
mild
Mareo
Neurológico · común
mild
Náuseas
Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Se ha notificado síndrome neuroléptico maligno, principalmente con retirada de antiparkinsonianos o uso concomitante de antipsicóticos; vigilar rigidez, fiebre y alteración mental.

WARN

Precaución en cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca y arritmias; el aumento de presión puede exacerbarlas.

WARN

El uso concomitante con otros agentes que elevan la presión (agonistas alfa, IMAO, triptanos, noradrenérgicos) puede potenciar la hipertensión; ajustar y vigilar.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Estudios en animales mostraron toxicidad embriofetal a dosis altas; datos humanos insuficientes. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; precaución durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

NortheraLundbeck (antes Chelsea Therapeutics) · EUA
DopsSumitomo Dainippon Pharma

OTROS VASOPRESORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.