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Desipramina

Desipramina (clorhidrato)

AntidepresivosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento del riesgo de ideación y comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes (<24 años). Vigilar clínicamente.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antidepresivo tricíclico secundario de segunda generación, metabolito activo de la imipramina, con inhibición predominante de la recaptación de noradrenalina. Relevante en anestesia por potenciar aminas simpaticomiméticas y prolongar el QT.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe potente y selectivamente la recaptación presináptica de noradrenalina (y en menor grado serotonina) en la hendidura sináptica. Menor afinidad antimuscarínica, antihistamínica y alfa-adrenérgica que los tricíclicos terciarios, con perfil de efectos secundarios más favorable.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Depresión mayorOral · 1 vez al día o dividido

100–200 mgmáx 300 mg/día

Iniciar 25-50 mg/día y titular. Máximo hospitalario 300 mg/día. Monitorizar niveles y ECG con dosis altas.

Dolor neuropático (uso off-label)Oral · al acostarse

25–150 mgmáx 150 mg/día

Dosis analgésicas inferiores a las antidepresivas.

PEDIÁTRICO

No recomendado en <12 añosOral

—

No establecida la seguridad; muertes súbitas descritas en niños. Evitar.

GERIATRIC

Depresión mayor en ancianosOral · al día

25–100 mgmáx 150 mg/día

Iniciar 25 mg/día; máximo habitual 150 mg/día. Mayor riesgo de hipotensión ortostática y arritmias.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral · al día

≥ 25 mg

Reducir dosis y titular con cautela por metabolismo hepático; monitorizar niveles.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido25 mg

Frasco

Comprimido50 mg

Frasco

Comprimido100 mg

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Administrar preferentemente en dosis única nocturna o dividida. No suspender bruscamente (síndrome de retirada colinérgico). Titular lentamente en ancianos.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz y la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender gradualmente. Riesgo grave en sobredosis (cardiotoxicidad); considerar bicarbonato sódico ante ensanchamiento del QRS.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₈H₂₂N₂

Peso molecular

266.38 g/mol

LogP

4.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

10.20(base)

Unión a proteínas

~90%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua (clorhidrato); soluble en etanol

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CNCCCN1c2ccccc2CCc2ccccc21

InChI Key

PWGJDPKCLMLPJW-UHFFFAOYSA-N

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FARMACOLOGÍA

InicioEfecto antidepresivo en 2-4 semanas

Mejoría del sueño y la energía puede aparecer antes

Pico plasmático4-6 h tras dosis oral

MetabolismoHepático vía CYP2D6 (hidroxilación)

Los metabolizadores lentos de CYP2D6 acumulan fármaco

EliminaciónRenal (metabolitos)

~70% en orina

Vida media15-24 h

Prolongada en ancianos y metabolizadores lentos

Unión proteica~90%

Rango terapéutico115-250 ng/mL

Niveles >300 ng/mL asociados a cardiotoxicidad

EFECTOS ADVERSOS

life

Cardiotoxicidad grave en sobredosis (bloqueos, ensanchamiento QRS)

Cardiovascular · rara

seve

Ideación/comportamiento suicida en jóvenes

Psiquiátrico · poco frecuente

seve

Convulsiones (dosis-dependiente)

Nervioso central · poco frecuente

seve

Prolongación de QT/QRS, arritmias ventriculares

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Hipotensión ortostática

Cardiovascular · frecuente

mild

Sedación

Nervioso central · frecuente

mild

Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa (anticolinérgicos)

Autonómico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Uso concomitante o dentro de 14 días de un IMAO (riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico).

Fase aguda de recuperación tras infarto de miocardio.

WARN

Precaución perioperatoria: potencia el efecto presor de simpaticomiméticos de acción directa (fenilefrina, noradrenalina) y prolonga el QT; ajustar vasopresores.

WARN

Riesgo de arritmias en cardiopatía, hipertiroidismo o con otros fármacos que prolongan el QT.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados; se han descrito síntomas de retirada neonatal (irritabilidad, dificultad respiratoria). Usar solo si el beneficio supera el riesgo.

Lactancia: Se excreta en leche en cantidades bajas; generalmente compatible, vigilar sedación/irritabilidad del lactante.

MARCAS COMERCIALES

NorpraminSanofi-Aventis · EUA

PertofraneGenérico · ES

Desipramina (genérico)Varios · MX

OTROS ANTIDEPRESIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.