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Cilazapril

AntihipertensivosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

FDA (efecto de clase de los IECA): pueden causar lesión y muerte fetal cuando se usan en el 2º y 3er trimestre; suspender en cuanto se detecte el embarazo.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) de acción prolongada, profármaco, indicado en la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca crónica. Administración en dosis única diaria.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco que se hidroliza a cilazaprilato, inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). Bloquea la conversión de angiotensina I en angiotensina II (vasoconstrictor) y reduce la degradación de bradicinina (vasodilatador). El resultado es vasodilatación, disminución de la secreción de aldosterona (menos retención de sodio/agua) y reducción de la presión arterial.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Hipertensión esencialOral · una vez al día

1–5 mgmáx 5 mg/día

Iniciar 1 mg/día; habitual 2.5-5 mg/día. En pacientes que toman diuréticos, iniciar 0.5 mg tras suspender el diurético 2-3 días si es posible.

Insuficiencia cardíaca crónica (adyuvante a diurético/digital)Oral · una vez al día

0.5–2.5 mgmáx 5 mg/día

Iniciar 0.5 mg/día bajo estrecha vigilancia (riesgo de hipotensión de primera dosis); titular a 1-2.5 mg/día, máximo 5 mg/día.

RENAL

Insuficiencia renalOral · una vez al día

0.25–2.5 mgmáx 2.5 mg/día

ClCr 40-10 mL/min: iniciar 0.5 mg/día, máximo 2.5 mg/día. ClCr <10 mL/min: 0.25-0.5 mg 1-2 veces por semana según respuesta.

GERIATRIC

HipertensiónOral · una vez al día

0.5–2.5 mgmáx 5 mg/día

Iniciar 0.5 mg/día por mayor riesgo de hipotensión y de deterioro renal asociado a la edad.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ Oral

Comprimido0.5 mg

Blíster (Inhibace)

Comprimido1 mg

Blíster

Comprimido2.5 mg

Blíster

Comprimido5 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar una vez al día a la misma hora, con o sin alimentos. Iniciar con dosis baja en insuficiencia cardíaca, ancianos, insuficiencia renal o pacientes tratados con diuréticos por el riesgo de hipotensión de primera dosis.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender de inmediato ante embarazo o angioedema. Ajustar en insuficiencia renal.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₂H₃₁N₃O₅

Peso molecular

417.50 g/mol

LogP

1.70Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

3.60(ácido carboxílico)

Unión a proteínas

Baja

SOLUBILIDAD

Soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCOC(=O)C(CCc1ccccc1)NC1CCCCN2CCCC(C(=O)O)N12

InChI Key

HHHKFGXWKKUNCY-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

ProfármacoCilazapril hidrolizado a cilazaprilato activo

Pico plasmáticoCilazaprilato ~2 h

Biodisponibilidad~57% (como cilazaprilato)

MetabolismoHidrólisis hepática a metabolito activo; el cilazaprilato no se metaboliza más

EliminaciónRenal (cilazaprilato inalterado)

Requiere ajuste en insuficiencia renal.

Vida mediaFase efectiva de acumulación ~9 h

Efecto antihipertensivo sostenido 24 h.

EFECTOS ADVERSOS

life

Angioedema (cara, labios, lengua, glotis)

Inmunológico · rara

mode

Deterioro de la función renal / elevación de creatinina

Renal · poco frecuente

mode

Hiperpotasemia

Metabólico · poco frecuente

mode

Hipotensión (especialmente primera dosis o depleción de volumen)

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Fatiga, náuseas

General · frecuente

mild

Mareo, cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Tos seca persistente

Respiratorio · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Antecedente de angioedema (idiopático o relacionado con IECA). Embarazo. Uso concomitante con aliskireno en diabéticos. Uso con sacubitrilo (o dentro de 36 h) por riesgo de angioedema. Estenosis bilateral de la arteria renal.

WARN

Riesgo de hipotensión de primera dosis en depleción de volumen/sodio, insuficiencia cardíaca o tratamiento diurético; corregir e iniciar con dosis baja bajo vigilancia.

WARN

Vigilar potasio y función renal, sobre todo en estenosis de arteria renal, insuficiencia renal, con AINE, ahorradores de potasio o suplementos de potasio.

WARN

Mayor riesgo de reacciones anafilactoides durante aféresis de LDL con sulfato de dextrano y durante desensibilización con venenos de himenópteros.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Contraindicado. Los IECA usados en el 2º-3er trimestre reducen la función renal fetal y causan oligohidramnios, hipoplasia pulmonar y craneal, retraso del crecimiento y muerte. Suspender de inmediato al detectar el embarazo.

Lactancia: Datos limitados sobre su excreción en leche. En general se prefieren otros IECA con más datos (enalapril, captopril) durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

InhibaceRoche · ES

VascaceRoche · ES

InhibaceRoche · MX

OTROS ANTIHIPERTENSIVOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.