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Tolvaptán

DiuréticosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Iniciar y reiniciar solo en hospital donde el sodio pueda monitorizarse estrechamente. La corrección demasiado rápida de la hiponatremia (>12 mEq/L/24 h) puede causar desmielinización osmótica grave (mielinólisis).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista selectivo del receptor V2 de vasopresina (acuarético oral), indicado para la hiponatremia hipervolémica y euvolémica clínicamente significativa (incluyendo SIADH e insuficiencia cardíaca). Aumenta la excreción de agua libre sin pérdida significativa de electrolitos.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquea de forma selectiva y competitiva los receptores V2 de arginina-vasopresina en los túbulos colectores renales, impidiendo la inserción de acuaporinas-2. Esto reduce la reabsorción de agua libre y produce acuaresis (excreción de agua sin electrolitos), elevando la concentración sérica de sodio.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hiponatremia hipervolémica/euvolémica (inicio)PO · una vez al día
15 mgmáx 60 mg/día

Iniciar/reiniciar SOLO en hospital con monitorización estrecha del sodio. No restringir líquidos las primeras 24 h

Hiponatremia (titulación)PO · una vez al día
30–60 mgmáx 60 mg/día

Aumentar a 30 mg y luego a máximo 60 mg tras intervalos ≥24 h según respuesta del sodio

UCI / CRÍTICO
Riesgo de corrección rápidaPO

Si el sodio sube >12 mEq/L/24 h, suspender o interrumpir y considerar hipotónicos para prevenir desmielinización osmótica

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

PO
Comprimido15 mg

Blíster

Comprimido30 mg

Blíster

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C26H25ClN2O3
Peso molecular
448.94 g/mol
LogP
4.10Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua

FARMACOLOGÍA

Metabolismohepático CYP3A4
Metabolizado extensamente por CYP3A4; contraindicado con inhibidores potentes de CYP3A4
Unión a proteínas99%
Alta unión a proteínas plasmáticas
Vida media~12 h
Efecto acuarético inicia en 2-4 h tras la dosis
Eliminaciónno renal, principalmente biliar/fecal
Prácticamente nada se elimina inalterado por orina

EFECTOS ADVERSOS

life
Desmielinización osmótica por corrección rápida de sodio
Neurológico · rara
seve
Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas, lesión hepática)
Hepático · poco frecuente
mild
Poliuria / polaquiuria
Renal · muy frecuente
mild
Sed
General · muy frecuente
mild
Sequedad de boca
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Contraindicado en: necesidad de aumento urgente del sodio, incapacidad de percibir/responder a la sed, hiponatremia hipovolémica, uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, y anuria

WARN

Riesgo de hepatotoxicidad; no usar >30 días ni en enfermedad hepática subyacente. Para ADPKD requiere programa REMS

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Estudios en animales mostraron teratogenicidad y toxicidad fetal. No hay estudios adecuados en humanas; usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Presente en leche de ratas; no se recomienda la lactancia durante el tratamiento

MARCAS COMERCIALES

SamscaOtsuka · EUA
JinarcOtsuka · ES

OTROS DIURÉTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.