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Roxatidina

Roxatidina acetato

AntiulcerososMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista de los receptores H2 de la histamina, profármaco (acetato) que se hidroliza a roxatidina activa. Indicado en úlcera péptica, ERGE y síndrome de Zollinger-Ellison. Disponible principalmente en Europa, Japón y Asia.

MECANISMO DE ACCIÓN

Tras hidrólisis del acetato a roxatidina, bloquea de forma competitiva y reversible los receptores H2 de las células parietales, reduciendo la secreción ácida basal y estimulada. Potencia intermedia entre ranitidina y famotidina.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Úlcera gástrica/duodenal, ERGEOral · dos veces al día o 150 mg al acostarse

75 mgmáx 150 mg/día

150 mg/día: 75 mg c/12 h o 150 mg en dosis única nocturna.

MantenimientoOral · una vez al día al acostarse

75 mgmáx 75 mg/día

RENAL

Ajuste por función renalOral · según ClCr

75 mgmáx 75 mg/día

ClCr <50 mL/min: reducir a 75 mg/día; insuficiencia grave: 75 mg cada 2 días.

GERIATRIC

AncianosOral · una vez al día

75 mgmáx 75 mg/día

Considerar reducción por deterioro renal frecuente.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Cápsula de liberación prolongada75 mg

Blíster

Cápsula de liberación prolongada150 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tragar entera sin masticar (formulación de liberación prolongada). Puede tomarse con o sin alimentos.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₉H₂₈N₂O₄

Peso molecular

348.44 g/mol

LogP

1.40Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

8.40(base)

Unión a proteínas

~6%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua (clorhidrato)

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~85% (como roxatidina)

El acetato se hidroliza completamente en pared intestinal e hígado

Inicio1 h

DuraciónHasta 12 h (formulación de liberación prolongada)

MetabolismoHidrólisis a roxatidina; escaso metabolismo hepático oxidativo

No inhibe el CYP450 (ventaja frente a cimetidina)

EliminaciónRenal (~95%)

Ajustar en insuficiencia renal

Vida media~5-6 h

EFECTOS ADVERSOS

mild

Cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Elevación de enzimas hepáticas

Hepático · poco frecuente

mild

Estreñimiento o diarrea

Gastrointestinal · poco frecuente

mild

Exantema, prurito

Dermatológico · rara

mild

Ginecomastia (muy rara, menor que cimetidina)

Endocrino · muy rara

mild

Mareo, somnolencia

Neurológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a roxatidina o a otros antagonistas H2.

WARN

Descartar malignidad gástrica antes de tratar una úlcera gástrica.

WARN

Ajustar dosis en insuficiencia renal.

EMBARAZO Y LACTANCIA

No comercializado en EUA. Datos limitados en el embarazo; usar solo si el beneficio supera el riesgo.

Lactancia: Se excreta en la leche en animales; se recomienda precaución o evitar durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

RoxitAventis/Sanofi · ES

RoxatidineDiversos · JP

OTROS ANTIULCEROSOS

Hioscina N-butilbromuro

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.