Paciente · kg
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Cimetidina

AntiulcerososMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista H2 de primera generación para úlcera péptica, ERGE y dispepsia. Notable por su potente inhibición del citocromo P450, que causa múltiples interacciones farmacológicas; en gran parte reemplazada por famotidina.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo reversible de los receptores H2 de histamina de las células parietales gástricas; reduce la secreción de ácido basal y estimulada (por histamina, gastrina y estímulo vagal). Inhibe potentemente CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Úlcera duodenal activaOral · al acostarse (o 400 mg 2 veces/día)
800 mgmáx 800 mg/día

Tratamiento agudo 4-8 semanas.

ERGE / esofagitis erosivaOral · dividido 2-4 veces/día
800–1600 mgmáx 1600 mg/día

Hasta 12 semanas.

Síndrome de Zollinger-EllisonOral · cada 6 h, titular
300–600 mgmáx 2400 mg/día

Titular según secreción ácida; puede requerir dosis mayores.

PEDIÁTRICO
Úlcera/ERGE (niños)Oral · dividido cada 6 h
20–40 mg/kg/díamáx 2400 mg/día

Uso pediátrico limitado; preferir alternativas.

RENAL
ClCr <30 mL/minOral · cada 12 h
300 mgmáx 600 mg/día

Reducir dosis por acumulación renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

IV/IM
Solución inyectable (ampolla)150 mg/mL2 mL (300 mg)

Ampolla 2 mL

Oral
Comprimido200 mg / 400 mg / 800 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral, IV o IM

INSTRUCCIONES

Para IV: diluir 300 mg en 20 mL de SSF y administrar en al menos 5 min (la inyección rápida se asocia a bradicardia/hipotensión), o en infusión. Ajustar en insuficiencia renal.

DILUCIÓN

300 mg en 20 mL SSF (bolo lento) o en 100 mL para infusión de 15-20 min.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con anfotericina B, algunas cefalosporinas en Y-site.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Evitar inyección IV rápida. Numerosas interacciones por inhibición del CYP450.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C10H16N6S
Peso molecular
252.34 g/mol
LogP
0.40Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
pKa
6.80(base)
Unión a proteínas
~20%
SOLUBILIDAD
Soluble en agua a pH ácido; escasamente soluble a pH neutro
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CC1=C(N=CN1)CSCCNC(=NC)NC#N

FARMACOLOGÍA

InicioOral ~1 h
Efecto sobre el pH gástrico
Pico plasmáticoOral 1-1.5 h
Duración4-5 h
Menor que famotidina; dosificación más frecuente
MetabolismoHepático parcial (sulfóxido); inhibidor potente de CYP450
Interacciones con warfarina, fenitoína, teofilina, lidocaína
EliminaciónRenal (~48% inalterado)
Requiere ajuste renal
Vida media~2 h
Prolongada en insuficiencia renal
Unión proteica~20%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Bradicardia / hipotensión con administración IV rápida
Cardiovascular · rara
mode
Confusión / estado mental alterado (ancianos, insuficiencia renal/hepática)
Neurológico · poco frecuente
mode
Ginecomastia e impotencia (efecto antiandrogénico, uso prolongado/dosis altas)
Endocrino · poco frecuente
mode
Trombocitopenia, leucopenia
Hematológico · rara
mild
Cefalea, mareo, somnolencia
Neurológico · frecuente
mild
Diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad conocida a cimetidina u otros antagonistas H2.

WARN

Inhibidor potente de múltiples enzimas CYP450: aumenta niveles de warfarina, fenitoína, teofilina, lidocaína, benzodiacepinas y muchos otros. Revisar interacciones antes de prescribir.

WARN

Ajustar dosis en insuficiencia renal; riesgo de confusión en ancianos y enfermos críticos.

WARN

Puede enmascarar síntomas de cáncer gástrico; descartar malignidad antes del tratamiento prolongado.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Atraviesa la placenta pero no se ha asociado con malformaciones; se considera de uso aceptable si es necesario, aunque se prefiere famotidina por menos interacciones.

Lactancia: Se concentra en la leche materna; se prefieren otros antagonistas H2 (famotidina) durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

TagametGSK · EUA
TagametGSK · ES
Cimetidina EFGDiversos genéricos · ES

OTROS ANTIULCEROSOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.