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Remimazolam

Remimazolam besilato

Sedantes / HipnóticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Benzodiacepina de acción ultracorta metabolizada por esterasas tisulares, con inicio y recuperación rápidos. Aprobada para sedación procedimental y anestesia general.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista de los receptores GABA-A que potencia la conductancia al cloro, produciendo sedación e hipnosis. Su enlace éster lo hace susceptible de hidrólisis rápida por esterasas plasmáticas/tisulares inespecíficas (carboxilesterasa-1) a un metabolito inactivo (CNS7054), lo que confiere farmacocinética órgano-independiente y contexto-sensible corta.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Sedación procedimentalIV · bolo inicial, luego 2.5 mg titulados cada ≥2 min
5–10 mg

Bolo inicial en 1 min; titular a respuesta clínica. ASA III-IV reducir dosis.

Inducción anestesia generalIV · infusión de inducción
6–12 mg/kg/h

Infusión continua hasta pérdida de consciencia; luego mantenimiento 1-2 mg/kg/h titulado.

Mantenimiento anestesia generalIV · infusión continua
0.8–1 mg/kg/h

Titular según monitorización de profundidad anestésica. [corr: mantenimiento ~0.8-1 mg/kg/h, titular a profundidad]

ANCIANO
Sedación procedimentalIV · bolo inicial titulado
2.5–5 mg

>65 años o ASA III-IV: reducir dosis inicial y de titulación.

INSUFICIENCIA HEPÁTICA
SedaciónIV

Insuficiencia hepática severa: titular con precaución, mayor duración de efecto.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

IV
Polvo liofilizado para solución inyectable20 mg

Vial para reconstitución

ADMINISTRACIÓN — IV

INSTRUCCIONES

Reconstituir y administrar por vía intravenosa. Bolo inicial en aprox. 1 minuto; dosis de titulación en 15 segundos.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir vial de 20 mg con 8.2 mL de NaCl 0.9% para obtener 2.5 mg/mL.

DILUCIÓN

Puede usarse reconstituido a 2.5 mg/mL o diluirse adicionalmente en NaCl 0.9%.

COMPATIBILIDAD

Cloruro de sodio 0.9%

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con Ringer lactato (formación de precipitado reportada); evitar coadministración en misma vía sin datos de compatibilidad.

ESTABILIDAD

Usar la solución reconstituida dentro de las horas indicadas en ficha técnica; no refrigerar tras reconstituir salvo instrucción.

NOTAS CLÍNICAS

Contiene dextrano 40 como excipiente.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C21H19BrN4O2C6H6O3S
Peso molecular
597.47 g/mol
Unión a proteínas
~90%
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (besilato)

FARMACOLOGÍA

Inicio1-3 min
Pérdida de consciencia tras bolo IV
Duración10-15 min
Recuperación rápida por hidrólisis por esterasas
MetabolismoHidrólisis por carboxilesterasa-1 (tisular/hepática)
No dependiente de CYP; metabolito inactivo CNS7054
EliminaciónRenal (metabolito CNS7054)
80% excretado como metabolito en orina
Unión proteica~90%
Principalmente albúmina
Vida media0.5-1 h
t1/2 terminal corta; vida media contexto-sensible estable

EFECTOS ADVERSOS

seve
Depresión respiratoria / hipoxia
Respiratorio · común
mode
Bradicardia
Cardiovascular · común
mode
Hipotensión
Cardiovascular · común (>10%)
mild
Cefalea
Neurológico · común
mild
Náuseas y vómitos
Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad a remimazolam, a productos con dextrano 40 o a benzodiacepinas.

WARN

Riesgo de depresión respiratoria y cardiorrespiratoria; administrar solo por personal entrenado en manejo de vía aérea con monitorización continua y equipo de reanimación disponible.

WARN

Efecto potenciado por opioides y otros depresores del SNC; titular con cautela. Flumazenilo revierte el efecto.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Datos limitados en embarazadas. Las benzodiacepinas pueden causar depresión neonatal si se usan cerca del parto. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Sin datos suficientes en lactancia; considerar suspensión temporal tras administración.

MARCAS COMERCIALES

ByfavoAcacia Pharma / Paion · EUA
ByfavoPaion · ES
AptimydaPaion · ES

OTROS SEDANTES / HIPNÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.