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Prucaloprida

LaxantesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Procinético agonista selectivo del receptor 5-HT4 indicado en el estreñimiento crónico idiopático, particularmente cuando los laxantes convencionales fallan. A diferencia de cisaprida/tegaserod, carece de afinidad por hERG/5-HT1B, con perfil cardiovascular más seguro.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista selectivo de alta afinidad por los receptores 5-HT4 serotoninérgicos del plexo mientérico; estimula la liberación de acetilcolina, aumenta la motilidad colónica y los complejos motores migratorios propulsivos, acelerando el tránsito intestinal.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Estreñimiento crónico idiopáticoOral · 1 vez/día

2 mgmáx 2 mg/día

Reevaluar el beneficio si no hay respuesta tras 4 semanas.

GERIATRIC

Ancianos (>65 años)Oral · iniciar con 1 mg/día

1–2 mgmáx 2 mg/día

Iniciar con 1 mg y aumentar a 2 mg si es necesario y tolerado.

RENAL

Insuficiencia renal grave (ClCr <30 mL/min)Oral · 1 vez/día

1 mgmáx 1 mg/día

Reducir la dosis por eliminación renal.

HEPATIC

Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)Oral · 1 vez/día

1 mgmáx 1 mg/día

Iniciar con 1 mg/día.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto1 mg / 2 mg

Blíster (Resolor/Motegrity)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar 1 vez al día con o sin alimentos, a cualquier hora. Reevaluar si no hay respuesta en 4 semanas.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Agonista 5-HT4 selectivo sin la toxicidad cardíaca de cisaprida/tegaserod.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₈H₂₆ClN₃O₃

Peso molecular

367.87 g/mol

LogP

2.00Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

8.60(base)

Unión a proteínas

~30%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua (sal succinato)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C1=CC(=C(N)C=C1OC)Cl

FARMACOLOGÍA

InicioPrimera deposición a menudo en las horas siguientes a la primera dosis

Biodisponibilidad>90%

No afectada por alimentos

MetabolismoEscaso (metabolismo hepático mínimo)

Baja probabilidad de interacciones metabólicas

EliminaciónRenal (~60% inalterado por secreción activa)

Requiere ajuste renal

Vida media~24 h

Permite dosis única diaria

Unión proteica~30%

EFECTOS ADVERSOS

mode

Ideación suicida / empeoramiento del ánimo (señal de clase reportada)

Psiquiátrico · rara

mild

Cefalea

Neurológico · muy frecuente (>10%)

mild

Mareo

Neurológico · frecuente

mild

Náuseas, diarrea, dolor abdominal

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mild

Palpitaciones

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Vómitos, flatulencia

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Perforación u obstrucción intestinal, íleo, obstrucción mecánica; enfermedad inflamatoria intestinal grave/megacolon tóxico; insuficiencia renal que requiera diálisis.

WARN

La diarrea intensa puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales; recomendar método adicional.

WARN

Se ha notificado empeoramiento del ánimo e ideación suicida; vigilar cambios psiquiátricos y suspender si aparecen.

WARN

Ajustar en insuficiencia renal grave; precaución en arritmias graves o cardiopatía isquémica no controlada.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Datos limitados en humanos; se han descrito abortos espontáneos aislados. No se recomienda durante el embarazo salvo necesidad clara. Recomendar anticoncepción eficaz.

Lactancia: Se excreta en leche materna; no se recomienda durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ResolorTakeda · ES

MotegrityTakeda · EUA

OTROS LAXANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.