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Lubiprostona

LaxantesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Activador de los canales de cloruro tipo 2 (ClC-2), derivado de prostaglandina, indicado en el estreñimiento crónico idiopático, el estreñimiento inducido por opioides y el SII con estreñimiento en mujeres. Aumenta la secreción intestinal de líquido.

MECANISMO DE ACCIÓN

Activa selectivamente los canales de cloruro ClC-2 de la membrana apical del epitelio intestinal, aumentando la secreción de cloruro y de líquido rico en cloruro al lumen sin alterar el sodio/potasio séricos. Ablanda las heces y aumenta la motilidad, facilitando la evacuación.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Estreñimiento crónico idiopáticoOral · 2 veces/día con las comidas

24 mcgmáx 48 mcg/día

Tomar con alimentos y agua para reducir las náuseas.

Estreñimiento inducido por opioides (dolor crónico no oncológico)Oral · 2 veces/día

24 mcgmáx 48 mcg/día

Eficacia reducida con opioides difenilheptano (p. ej. metadona).

SII con estreñimiento (mujeres ≥18 años)Oral · 2 veces/día

8 mcgmáx 16 mcg/día

Dosis menor específica para SII-E.

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh B-C)Oral · reducir la dosis

8–16 mcgmáx 32 mcg/día

Child-Pugh B: reducir; Child-Pugh C: iniciar con dosis menor (p. ej. 8 mcg 2 veces/día en estreñimiento crónico).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Cápsula blanda de gelatina8 mcg / 24 mcg

Blíster (Amitiza)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tragar la cápsula entera con alimentos y agua para minimizar las náuseas; no partir ni masticar.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente (protegido de temperaturas extremas).

NOTAS CLÍNICAS

Activador de canales ClC-2; tomar siempre con comida.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₂₀H₃₂F₂O₅

Peso molecular

390.46 g/mol

LogP

2.90Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

Unión a proteínas

~94%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua; soluble en etanol

FARMACOLOGÍA

InicioPrimera deposición a menudo en 24-48 h

Absorción sistémicaMuy baja; acción local en el epitelio intestinal

Niveles plasmáticos del fármaco a menudo indetectables

MetabolismoRápido en el epitelio gástrico e intestinal por 15-cetorreductasa a metabolito M3 (activo)

No mediado por CYP; escaso metabolismo hepático

EliminaciónRenal (metabolitos)

Vida mediaM3 ~0.9-1.4 h

Unión proteica~94% (in vitro)

EFECTOS ADVERSOS

mode

Disnea / opresión torácica transitoria tras la primera dosis

Respiratorio · poco frecuente

mode

Síncope, hipotensión

Cardiovascular · rara

mild

Cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Diarrea

Gastrointestinal · frecuente

mild

Distensión / dolor abdominal, flatulencia

Gastrointestinal · frecuente

mild

Náuseas (dosis-dependiente; se reduce tomando con alimentos)

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada; hipersensibilidad al fármaco.

WARN

Puede causar náuseas; administrar con alimentos y agua. Suspender si aparece diarrea intensa.

WARN

Se han descrito episodios de disnea/opresión torácica, generalmente en 30-60 min de la dosis y que ceden en horas, pudiendo recurrir con dosis posteriores.

WARN

Confirmar ausencia de obstrucción antes de iniciar; reducir dosis en insuficiencia hepática.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

En estudios en cobayas se observó pérdida fetal a dosis altas. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; baja absorción sistémica. Decidir según beneficio/riesgo.

MARCAS COMERCIALES

AmitizaMallinckrodt/Takeda · EUA

AmitizaTakeda · ES

OTROS LAXANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.