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Probenecid

Antigotosos / AntihiperuricemiantesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agente uricosúrico para la gota crónica en pacientes con buena función renal, e inhibidor de la secreción tubular renal de aniones orgánicos (usado para prolongar niveles de penicilinas/cefalosporinas). Múltiples interacciones farmacológicas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la reabsorción tubular renal de ácido úrico (aumenta su excreción, uricosúrico) y bloquea el transportador de aniones orgánicos que secreta muchos fármacos, elevando sus concentraciones (penicilinas, cefalosporinas, metotrexato, AINE).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Gota crónica (hipouricemiante uricosúrico)Oral · dividido cada 12 h

250–2000 mg/díamáx 2000 mg/día

Iniciar 250 mg c/12h durante 1 semana; luego 500 mg c/12h. Puede subir hasta 2 g/día. No iniciar durante crisis aguda. Asegurar hidratación abundante y alcalinizar orina para prevenir litiasis.

Prolongar niveles de betalactámicos (adyuvante)Oral · cada 6 h

500 mgmáx 2000 mg/día

500 mg c/6h; o 1 g con dosis única de betalactámico (p. ej. régimen de gonorrea histórico).

PEDIÁTRICO

Adyuvante antibiótico (>2 años, >50 kg usan dosis adulto)Oral · dosis inicial luego dividido cada 6 h

25–40 mg/kg

Inicial 25 mg/kg, luego 10 mg/kg c/6h. No usar en <2 años.

RENAL

Insuficiencia renal (ClCr <30)Oral

—

Ineficaz como uricosúrico si ClCr <30 mL/min; no usar. Contraindicado con litiasis úrica.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido500 mg

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gástrica. Asegurar ingesta abundante de líquidos (≥2 L/día) y alcalinizar la orina al iniciar para prevenir cálculos.

ESTABILIDAD

Temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Uso histórico como adyuvante para prolongar niveles de betalactámicos; hoy sobre todo uricosúrico de segunda línea.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₃H₁₉NO₄S

Peso molecular

285.36 g/mol

LogP

3.20Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

3.40(ácido)

Unión a proteínas

~85-95%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua; soluble en álcali diluido

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCCN(CCC)S(=O)(=O)c1ccc(cc1)C(=O)O

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadCompleta oral

Inicio (efecto uricosúrico)~30 min

MetabolismoHepático

EliminaciónRenal (metabolitos; el fármaco se reabsorbe según el pH)

Vida media6-12 h (dosis-dependiente)

Unión proteica~85-95%

EFECTOS ADVERSOS

life

Síndrome de Stevens-Johnson (raro)

Dermatológico · rara

seve

Anemia hemolítica (en déficit de G6PD)

Hematológico · rara

mode

Crisis aguda de gota al iniciar (movilización de urato)

Musculoesquelético · frecuente

mode

Nefrolitiasis por ácido úrico

Genitourinario · poco frecuente

mode

Reacciones de hipersensibilidad (exantema, fiebre)

Inmunológico · poco frecuente

mild

Náuseas, vómitos, anorexia

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Nefrolitiasis por ácido úrico, discrasias sanguíneas o crisis aguda de gota (no iniciar durante el ataque). Insuficiencia renal significativa.

WARN

Numerosas interacciones: aumenta niveles de metotrexato (toxicidad grave), penicilinas, cefalosporinas, ketorolaco, aciclovir, ganciclovir, AINE. Contraindicado con metotrexato a dosis altas.

WARN

No usar con salicilatos (antagonizan el efecto uricosúrico). Mantener alta ingesta de líquidos y alcalinización urinaria al inicio para evitar litiasis.

WARN

Precaución en úlcera péptica y déficit de G6PD.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Atraviesa la placenta; experiencia amplia sin evidencia clara de daño, pero se usa poco en el embarazo.

Lactancia: Compatible con la lactancia según fuentes; escasa transferencia clínicamente relevante.

MARCAS COMERCIALES

BenemidMerck (histórico) · EUA

ProbenecidDiversos genéricos · EUA

OTROS ANTIGOTOSOS / ANTIHIPERURICEMIANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.