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Pegloticasa

Antigotosos / AntihiperuricemiantesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Reacciones anafilácticas e infusionales graves, que pueden ocurrir en cualquier infusión. Administrar en centro con recursos de reanimación, premedicación y monitorización. Vigilar el urato sérico pre-dosis; suspender si el urato aumenta (marcador de anticuerpos y riesgo).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Uricasa recombinante pegilada (porcina-babuina) IV para la gota tofácea crónica grave refractaria a las terapias convencionales. Alto riesgo de reacciones anafilácticas e infusionales; requiere premedicación y monitorización estrecha.

MECANISMO DE ACCIÓN

Enzima urato-oxidasa pegilada que cataliza la oxidación del ácido úrico a alantoína (metabolito soluble y fácilmente excretable), reduciendo drásticamente el urato sérico. Los humanos carecen de uricasa endógena.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Gota tofácea crónica refractariaIV en infusión · cada 2 semanas
8 mgmáx 8 mg/día

8 mg IV en ≥120 min cada 2 semanas. Premedicar con antihistamínicos y corticoides. Medir urato sérico antes de cada infusión: suspender si >6 mg/dL en 2 determinaciones consecutivas (riesgo de anafilaxia). Descartar déficit de G6PD antes de iniciar.

RENAL
Insuficiencia renalIV · cada 2 semanas
8 mgmáx 8 mg/día

No requiere ajuste por función renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

IV
Concentrado para solución para infusión (vial)8 mg/mL1 mL

Vial unidosis 1 mL

ADMINISTRACIÓN — IV en infusión

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Diluir en 250 mL de SSF 0.9%. Infundir durante al menos 120 min mediante bomba; no administrar en bolo. Premedicar con antihistamínicos y corticoides. Vigilar al paciente durante y ≥1 h tras la infusión con equipo de reanimación disponible.

DILUCIÓN

Extraer 1 mL (8 mg) e inyectar en 250 mL de SSF 0.9%; invertir suavemente sin agitar.

COMPATIBILIDAD

SSF 0.9%.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con otros fármacos; no usar glucosa.

ESTABILIDAD

Conservar refrigerado 2-8 °C, proteger de la luz. Solución diluida estable hasta 4 h a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Reducir la velocidad o interrumpir si aparece reacción a la infusión.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Peso molecular
540000.00 g/mol
SOLUBILIDAD
Solución proteica (formulación IV)

FARMACOLOGÍA

InicioDescenso del urato en 24-72 h
DistribuciónIntravascular (proteína grande)
MetabolismoProteólisis (degradación proteica)
Vida media~2 semanas (~14 días)
InmunogenicidadAnticuerpos anti-pegloticasa frecuentes; predicen pérdida de eficacia y reacciones
El repunte del urato >6 mg/dL antes de la dosis señala pérdida de respuesta

EFECTOS ADVERSOS

life
Anafilaxia / reacción a la infusión
Inmunológico · frecuente
life
Hemólisis / metahemoglobinemia (en déficit de G6PD)
Hematológico · rara
seve
Empeoramiento de insuficiencia cardíaca congestiva
Cardiovascular · poco frecuente
mode
Crisis aguda de gota (durante los primeros meses)
Musculoesquelético · muy frecuente (>75%)
mild
Contusión / reacción en el sitio de infusión
General · frecuente
mild
Náuseas, vómitos
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD): riesgo de hemólisis y metahemoglobinemia. Cribar antes de iniciar en poblaciones de riesgo.

WARN

No coadministrar con otros hipouricemiantes orales (alopurinol/febuxostat): enmascaran el ascenso del urato que predice las reacciones. Profilaxis de la crisis de gota (colchicina/AINE) al menos 1 semana antes.

WARN

Precaución en insuficiencia cardíaca congestiva (vigilar exacerbaciones).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos humanos insuficientes; usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; como proteína grande, la absorción oral por el lactante es improbable, pero faltan datos.

MARCAS COMERCIALES

KrystexxaHorizon / Amgen · EUA
KrystexxaGrunenthal · ES

OTROS ANTIGOTOSOS / ANTIHIPERURICEMIANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.