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Lesinurad

Antigotosos / AntihiperuricemiantesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Insuficiencia renal aguda, más frecuente al usarlo sin un inhibidor de la xantina oxidasa y con la dosis de 400 mg (no aprobada). Debe emplearse siempre en combinación y a 200 mg. Monitorizar función renal.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor selectivo del transportador de reabsorción de urato (URAT1) usado siempre en combinación con un inhibidor de la xantina oxidasa (alopurinol o febuxostat) en la gota no controlada. Retirado en varios mercados por consideraciones comerciales.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe el transportador URAT1 (y OAT4) en el túbulo proximal renal, reduciendo la reabsorción de ácido úrico y aumentando su excreción (uricosúrico). Debe combinarse con un inhibidor de la xantina oxidasa para evitar sobrecarga de urato renal.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Gota (combinado con inhibidor de xantina oxidasa)Oral · una vez al día por la mañana
200 mgmáx 200 mg/día

200 mg una vez al día por la mañana CON alimentos y CON alopurinol o febuxostat. Nunca en monoterapia (riesgo de insuficiencia renal aguda). Hidratación abundante (~2 L/día).

RENAL
Insuficiencia renal (ClCr <45)Oral

No iniciar si ClCr <45 mL/min. Suspender si ClCr <45 de forma persistente. No usar en diálisis ni trasplante renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral
Comprimido recubierto200 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar por la mañana, con alimentos y agua, junto con la dosis matutina del inhibidor de la xantina oxidasa. Mantener buena hidratación.

ESTABILIDAD

Temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Si se interrumpe el inhibidor de la xantina oxidasa, suspender también lesinurad.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C17H14BrN3O2S
Peso molecular
404.28 g/mol
LogP
3.50Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
>98%
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~100%
Pico1-4 h
MetabolismoHepático por CYP2C9 (principal)
Interacción con inhibidores/inductores de CYP2C9
EliminaciónRenal ~63%, fecal ~32%
Vida media~5 h
Unión proteica>98% (albúmina)

EFECTOS ADVERSOS

seve
Elevación de creatinina / insuficiencia renal aguda (mayor en monoterapia o dosis altas)
Genitourinario · frecuente
seve
Eventos cardiovasculares mayores (desequilibrio en ensayos)
Cardiovascular · rara
mode
Crisis aguda de gota
Musculoesquelético · frecuente
mode
Nefrolitiasis
Genitourinario · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Síntomas de reflujo gastroesofágico
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Insuficiencia renal grave (ClCr <45), diálisis, trasplante renal, síndrome de lisis tumoral o síndrome de Lesch-Nyhan.

WARN

No usar en monoterapia. Interacción con CYP2C9 (inhibidores como fluconazol aumentan la exposición) y reduce eficacia de anticonceptivos hormonales.

WARN

Mantener hidratación adecuada. Reevaluar función renal periódicamente.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Datos humanos insuficientes; reduce la eficacia de anticonceptivos hormonales. No recomendado en el embarazo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; no recomendado durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ZurampicIronwood / AstraZeneca · EUA
ZurampicGrunenthal · ES
Duzallo (lesinurad/alopurinol)Ironwood · EUA

OTROS ANTIGOTOSOS / ANTIHIPERURICEMIANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.