Paciente · kg
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Pimozida

AntipsicóticosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento de la mortalidad en ancianos con psicosis relacionada con demencia (no aprobado para esa indicación).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antipsicótico típico difenilbutilpiperidínico reservado para el síndrome de Tourette refractario. De uso limitado por su marcada prolongación del QT y múltiples interacciones farmacológicas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista potente y selectivo de los receptores dopaminérgicos D2. Bloquea además canales de calcio y potasio cardíacos, lo que explica su tendencia a prolongar el intervalo QT.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Síndrome de Tourette (refractario)Oral · al día (dividida al inicio)
1–10 mgmáx 10 mg/día

Inicio 1-2 mg/día; titular cada 2 días. Máx 10 mg/día o 0.2 mg/kg/día (lo menor). ECG basal y en cada aumento.

Metabolizadores lentos de CYP2D6Oral · al día
≤ 4 mgmáx 4 mg/día

No exceder 4 mg/día en adultos metabolizadores lentos de CYP2D6; titular lentamente por riesgo de QT.

PEDIÁTRICO
Síndrome de Tourette (≥12 años)Oral · al día
0.05–0.2 mg/kgmáx 10 mg/día

Inicio 0.05 mg/kg/noche; máx 0.2 mg/kg/día o 10 mg/día (lo menor). Genotipar CYP2D6 antes de superar 0.05 mg/kg/día en metabolizadores lentos.

GERIATRIC
AncianosOral · al día
≥ 1 mg

Iniciar con dosis bajas; mayor riesgo de QT y EPS.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Comprimido1 mg

Blíster (Orap)

Comprimido2 mg

Blíster (Orap)

Comprimido4 mg

Blíster (Orap Forte, donde exista)

ADMINISTRACIÓN — Oral

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Titulación lenta con ECG en cada incremento. Evitar zumo de pomelo (inhibe CYP3A4). Revisar exhaustivamente las interacciones antes de asociar cualquier fármaco.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Alto riesgo de torsades: extremar precaución con anestésicos/antieméticos que prolongan el QT (droperidol, ondansetrón a dosis altas, metadona).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C28H29F2N3O
Peso molecular
461.55 g/mol
LogP
6.30Muy lipofílico
Acumulación en tejido adiposo; metabolismo hepático extenso
pKa
7.30(base)
Unión a proteínas
>99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
O=C1Nc2ccccc2N1C1CCN(CCCC(c2ccc(F)cc2)c2ccc(F)cc2)CC1
InChI Key
YVUQSNJEYSNKRX-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad>50% (variable, primer paso)
Pico plasmático6-8 h
MetabolismoHepático (CYP3A4 y CYP2D6)
Múltiples interacciones; contraindicados inhibidores potentes de CYP3A4 y CYP2D6
EliminaciónRenal (metabolitos)
Vida media~55 h (larga)
Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

life
Prolongación del QT / arritmias ventriculares (torsades)
Cardiovascular · poco frecuente
life
Síndrome neuroléptico maligno
Neurológico · rara
seve
Discinesia tardía
Neurológico · poco frecuente
mode
Síntomas extrapiramidales, acatisia
Neurológico · frecuente
mild
Hiperprolactinemia
Endocrino · frecuente
mild
Sedación, somnolencia
Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Uso con inhibidores potentes de CYP3A4 (macrólidos, antifúngicos azólicos, inhibidores de proteasa) o de CYP2D6 (p. ej. paroxetina, fluoxetina): riesgo de prolongación grave del QT.

CI

QT prolongado congénito o adquirido, antecedente de arritmias, hipopotasemia/hipomagnesemia no corregidas; uso con otros fármacos que prolonguen el QT.

CI

Depresión grave del SNC, estados comatosos; tics de causa distinta a Tourette.

WARN

Realizar ECG basal y periódico; corregir electrolitos. Precaución perioperatoria por riesgo aditivo de QT con muchos anestésicos y antieméticos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

El uso en el tercer trimestre puede causar síntomas extrapiramidales/abstinencia neonatal. Datos limitados; valorar riesgo-beneficio.

Lactancia: Datos limitados; precaución.

MARCAS COMERCIALES

OrapTeva/Gate · EUA
OrapJanssen · ES

OTROS ANTIPSICÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.