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Asenapina

AntipsicóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia (no aprobado para esta indicación).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antipsicótico atípico de administración sublingual indicado en esquizofrenia y trastorno bipolar tipo I. Su formulación sublingual es obligatoria por la biodisponibilidad oral nula.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista de amplio espectro con alta afinidad por receptores serotoninérgicos (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7, 5-HT6), dopaminérgicos (D2, D3, D4), alfa-adrenérgicos e histaminérgicos H1, con actividad antipsicótica y estabilizadora del ánimo. Sin afinidad muscarínica apreciable.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

EsquizofreniaSublingual · dos veces al día

5–10 mgmáx 20 mg/día

5 mg SL 2 veces/día; puede aumentarse a 10 mg 2 veces/día tras 1 semana.

Trastorno bipolar I (monoterapia, episodio maníaco/mixto)Sublingual · dos veces al día

5–10 mgmáx 20 mg/día

Inicio 10 mg 2 veces/día; reducir a 5 mg 2 veces/día si no se tolera. En terapia adyuvante con litio/valproato iniciar 5 mg 2 veces/día.

PEDIÁTRICO

Bipolar I (10-17 años, maníaco/mixto)Sublingual · dos veces al día

2.5–10 mgmáx 20 mg/día

Inicio 2.5 mg 2 veces/día; titular según tolerancia hasta 10 mg 2 veces/día.

HEPATIC

Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)Sublingual · no recomendado

—

Contraindicado/no recomendado en insuficiencia hepática grave por aumento marcado de la exposición.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Sublingual

Comprimido sublingual5 mg

Blíster (Saphris/Sycrest)

Comprimido sublingual10 mg

Blíster (Saphris/Sycrest)

Comprimido sublingual2.5 mg

Blíster (Saphris)

ADMINISTRACIÓN — Sublingual

INSTRUCCIONES

Colocar bajo la lengua y dejar disolver por completo; no masticar ni tragar. No comer ni beber durante 10 minutos tras la administración. Manipular con manos secas.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente en el blíster hasta el uso.

NOTAS CLÍNICAS

La biodisponibilidad oral es despreciable; la vía sublingual es obligatoria.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₇H₁₆ClNO

Peso molecular

285.77 g/mol

LogP

4.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

8.60(base)

Unión a proteínas

~95%

SOLUBILIDAD

El maleato es escasamente soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN1CC2c3ccccc3Oc3ccc(Cl)cc3C2C1

InChI Key

VSWBSWWIRNCQIJ-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadSublingual ~35%; oral (deglutida) <2%

Debe administrarse sublingual; comer/beber en los 10 min reduce niveles

Pico plasmático0.5-1.5 h

MetabolismoHepático (glucuronidación por UGT1A4 y oxidación por CYP1A2)

Inhibidor moderado de CYP2D6

EliminaciónRenal (~50%) y fecal (~40%)

Vida media~24 h

Unión proteica~95%

EFECTOS ADVERSOS

life

Reacciones de hipersensibilidad graves (anafilaxia, angioedema)

Inmunológico · rara

life

Síndrome neuroléptico maligno

Neurológico · muy rara

seve

Prolongación del QT

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Acatisia y síntomas extrapiramidales

Neurológico · frecuente

mild

Aumento de peso, mareo

Metabólico · frecuente

mild

Hipoestesia/parestesia oral (por la vía sublingual)

General · frecuente

mild

Somnolencia, sedación

Neurológico · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Hipersensibilidad conocida (riesgo de reacciones graves tipo I).

WARN

Prolongación del QT; evitar con otros fármacos que prolonguen el QT y en hipopotasemia/hipomagnesemia.

WARN

Hipotensión ortostática y síncope, especialmente al inicio; riesgo de caídas.

WARN

Riesgo de síndrome neuroléptico maligno, discinesia tardía, alteraciones metabólicas y descenso del umbral convulsivo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

El uso en el tercer trimestre puede causar síntomas extrapiramidales y de abstinencia en el neonato. Valorar riesgo-beneficio.

Lactancia: Datos limitados; se recomienda precaución y vigilancia del lactante.

MARCAS COMERCIALES

SaphrisOrganon/Allergan · EUA

SycrestOrganon · ES

Secuado (parche transdérmico)Noven · EUA

OTROS ANTIPSICÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.