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Brexpiprazol

AntipsicóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento de la mortalidad en ancianos con psicosis relacionada con demencia. Aumento del riesgo de suicidio en menores de 25 años cuando se usa como antidepresivo adyuvante.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antipsicótico atípico de tercera generación (modulador de la actividad dopamina-serotonina) indicado en esquizofrenia y como adyuvante en la depresión mayor. Perfil similar al aripiprazol con menor acatisia.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT1A, y antagonista de 5-HT2A, con alta afinidad también por receptores alfa-1B/2C adrenérgicos. Estabiliza la neurotransmisión dopaminérgica según el tono basal (modulador de la actividad).

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

EsquizofreniaOral · una vez al día

1–4 mgmáx 4 mg/día

Inicio 1 mg/día días 1-4, luego 2 mg días 5-7, luego 4 mg/día. Objetivo 2-4 mg/día; máx 4 mg/día.

Depresión mayor (terapia adyuvante)Oral · una vez al día

0.5–3 mgmáx 3 mg/día

Inicio 0.5-1 mg/día; titular hasta objetivo 2 mg/día; máx 3 mg/día.

Con inhibidor potente de CYP2D6 o CYP3A4 (o ambos)Oral · reducir a la mitad (o cuarto si ambos)

—

Administrar la mitad de la dosis con un inhibidor potente de CYP2D6 o CYP3A4; un cuarto si ambos. También reducir en metabolizadores lentos de CYP2D6.

RENAL

Insuficiencia renal moderada-grave (ClCr <60)Oral · una vez al día

≤ 3 mgmáx 3 mg/día

Máx 3 mg/día (esquizofrenia) y 2 mg/día (depresión).

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh ≥7)Oral · una vez al día

≤ 3 mgmáx 3 mg/día

Máx 3 mg/día (esquizofrenia) y 2 mg/día (depresión).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 5 formas

▸ Oral

Comprimido0.25 mg

Blíster (Rexulti)

Comprimido0.5 mg

Blíster (Rexulti)

Comprimido1 mg

Blíster (Rexulti)

Comprimido2 mg

Blíster (Rexulti)

Comprimido4 mg

Blíster (Rexulti)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Toma única diaria con o sin alimentos. Titulación gradual según indicación. Ajustar por interacciones de CYP.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente (20-25 °C).

NOTAS CLÍNICAS

Vida media larga: los efectos y las interacciones persisten días tras la retirada.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₅H₂₇N₃O₂S

Peso molecular

433.57 g/mol

LogP

4.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

Unión a proteínas

>99%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

O=c1cc(OCCCCN2CCN(c3cccc4sccc34)CC2)c2ccccc2[nH]1

InChI Key

ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~95%

No afectada de forma relevante por alimentos

Pico plasmático~4 h

MetabolismoHepático (CYP3A4 y CYP2D6)

Ajustar con inhibidores potentes y en metabolizadores lentos de CYP2D6

EliminaciónFecal (~46%) y renal (~25%)

Vida media~91 h (metabolito ~86 h)

Larga; estado estacionario en 10-12 días

Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

life

Síndrome neuroléptico maligno

Neurológico · muy rara

seve

Discinesia tardía

Neurológico · rara

mode

Hiperglucemia, dislipidemia

Metabólico · poco frecuente

mode

Trastornos del control de impulsos (juego, compras, hipersexualidad)

Psiquiátrico · poco frecuente

mild

Acatisia (menor que aripiprazol)

Neurológico · frecuente

mild

Aumento de peso

Metabólico · frecuente

mild

Somnolencia, cefalea

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al brexpiprazol.

WARN

Riesgo de trastornos del control de impulsos; informar al paciente y familiares.

WARN

Alteraciones metabólicas (peso, glucosa, lípidos), leucopenia/neutropenia, hipotensión ortostática.

WARN

Ajustar según CYP2D6/CYP3A4. Riesgo de síndrome neuroléptico maligno y discinesia tardía.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

El uso en el tercer trimestre puede causar síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia neonatal. Valorar riesgo-beneficio.

Lactancia: Datos limitados en humanos; precaución.

MARCAS COMERCIALES

RexultiOtsuka/Lundbeck · EUA

RxultiOtsuka/Lundbeck · ES

RexultiOtsuka · MX

OTROS ANTIPSICÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.