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Pentobarbital

Pentobarbital sódico

Sedantes / HipnóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Porfiria aguda intermitente (los barbitúricos inducen la síntesis de porfirinas y precipitan crisis).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Barbitúrico de acción corta usado para sedación, coma barbitúrico en hipertensión intracraneal refractaria y estado epiléptico refractario. Corta ventana terapéutica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une al receptor GABA-A en un sitio distinto de las benzodiacepinas, prolongando la apertura del canal de cloro y, a dosis altas, activando directamente el receptor sin GABA. Deprime la transmisión sináptica y la formación reticular, reduciendo la excitabilidad cortical, el metabolismo cerebral (CMRO2) y el flujo sanguíneo cerebral.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Sedación / hipnóticoIV · dosis única, titular

100–200 mg

Administración IV lenta ≤50 mg/min. Dosis IM 150-200 mg.

Coma barbitúrico (HIC refractaria)IV · carga, luego infusión 1-3 mg/kg/h

5–10 mg/kg

Titular a supresión-brotes en EEG. Requiere monitorización hemodinámica invasiva; alto riesgo de hipotensión.

Estado epiléptico refractarioIV · carga a ≤50 mg/min, luego 0.5-5 mg/kg/h

5–15 mg/kg

Titular a supresión de crisis o supresión-brotes en EEG.

PEDIÁTRICO

Sedación procedimental (previo a estudio de imagen)IV · titular, máximo total 100 mg

1–3 mg/kgmáx 100 mg/día

Titular en incrementos; monitorización de vía aérea. IM 2-6 mg/kg (máx 100 mg).

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

TodasIV

—

Reducir dosis en insuficiencia hepática por metabolismo hepático disminuido.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ IV/IM

Solución inyectable50 mg/mL20 mL

Vial multidosis

ADMINISTRACIÓN — IV

◐FOTOSENSIBLE⏱MAX 50 mg/min

INSTRUCCIONES

Administración IV lenta, no exceder 50 mg/min. Solución muy alcalina: asegurar buen acceso venoso; la extravasación causa necrosis y la inyección intraarterial causa gangrena.

DILUCIÓN

Puede diluirse en NaCl 0.9%, glucosa 5% o agua estéril para infusión.

COMPATIBILIDAD

NaCl 0.9%, glucosa 5%, Ringer lactato

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con muchos fármacos ácidos por su alto pH: opioides, midazolam, insulina, vancomicina, cloruro de calcio, catecolaminas — precipita. Usar línea dedicada.

ESTABILIDAD

No usar si la solución está turbia o precipitada; descartar remanentes según normativa.

NOTAS CLÍNICAS

Solución fuertemente alcalina; la mezcla con soluciones ácidas provoca precipitación.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₁H₁₇N₂NaO₃

Peso molecular

248.26 g/mol

pKa

8.00(ácido débil)

Unión a proteínas

~45-70%

SOLUBILIDAD

La sal sódica es hidrosoluble; solución muy alcalina (pH ~9.5-10.5)

FARMACOLOGÍA

InicioIV: 1 min; IM: 10-25 min

Rápido tras IV

DuraciónIV: 15 min-1 h (hipnótico); prolongada en coma

Redistribución rápida tras bolo

MetabolismoHepático (oxidación por CYP; inductor enzimático)

Inductor potente de CYP

EliminaciónRenal (metabolitos); <1% inalterado

Cinética de orden cero a dosis altas

Unión proteica~45-70%

Unión a albúmina

Vida media15-50 h

Prolongada; se acumula en coma barbitúrico

EFECTOS ADVERSOS

life

Depresión respiratoria / apnea

Respiratorio · común

seve

Hipotensión (por depresión miocárdica y vasodilatación)

Cardiovascular · común (dosis altas)

seve

Laringoespasmo / broncoespasmo

Respiratorio · poco común

seve

Necrosis tisular por extravasación / gangrena por inyección intraarterial

Local/Vascular · raro

mode

Sedación prolongada / obnubilación

Neurológico · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a barbitúricos; insuficiencia respiratoria severa con disnea/obstrucción; enfermedad hepática grave.

WARN

La inyección IV rápida puede causar depresión respiratoria, apnea, laringoespasmo e hipotensión severa; administrar lentamente (≤50 mg/min) con equipo de reanimación disponible.

WARN

Inductor enzimático potente: reduce eficacia de anticonceptivos orales, warfarina, corticoides y muchos fármacos. Riesgo de dependencia y síndrome de abstinencia. Extravasación/inyección intraarterial causan necrosis.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Categoría D (clasificación FDA antigua). Atraviesa placenta; riesgo de depresión neonatal, síndrome de abstinencia y posibles malformaciones. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se excreta en leche materna; puede causar sedación en el lactante. Precaución.

MARCAS COMERCIALES

NembutalOak Pharmaceuticals / Akorn · EUA

OTROS SEDANTES / HIPNÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.