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Loxapina

Loxapina (succinato / base inhalada)

AntipsicóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento de la mortalidad en ancianos con psicosis relacionada con demencia.

Formulación inhalada (Adasuve): riesgo de broncoespasmo que puede causar distrés respiratorio; solo bajo programa REMS en entorno sanitario con broncodilatador disponible. Contraindicada en asma/EPOC.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antipsicótico dibenzoxazepínico de estructura relacionada con la clozapina, clasificado como típico de potencia media. Disponible oral e inhalado (Adasuve) para agitación aguda.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2A, con bloqueo adicional adrenérgico e histaminérgico. Su metabolito amoxapina aporta actividad antidepresiva. La formulación inhalada logra picos plasmáticos rápidos.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Esquizofrenia (mantenimiento oral)Oral · dividido 2-4 veces/día

20–100 mgmáx 250 mg/día

Iniciar 10 mg 2 veces/día; mantenimiento 60-100 mg/día. Máximo 250 mg/día.

Agitación aguda en esquizofrenia/trastorno bipolar (inhalado)Inhalación oral · dosis única/24 h

10 mgmáx 10 mg/día

Una sola inhalación de 10 mg/24 h (Adasuve). Requiere disponibilidad de broncodilatador por riesgo de broncoespasmo. Solo entorno sanitario supervisado.

GERIATRIC

Psicosis en ancianosOral · 2 veces/día

≥ 5 mg

Reducir dosis; advertencia de mortalidad en demencia.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral · 2 veces/día

≥ 5 mg

Reducir por metabolismo hepático.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Inhalación oral

Polvo para inhalación10 mg

Inhalador unidosis (Adasuve)

▸ Oral

Cápsula10 mg

Frasco

Cápsula25 mg

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral e inhalación oral

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

El inhalador Adasuve se usa una sola vez por episodio; monitorizar función respiratoria tras la administración. Oral: dividir en varias tomas.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Tener broncodilatador de acción corta disponible tras la forma inhalada. Emparentada estructuralmente con la clozapina.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₈H₁₈ClN₃O

Peso molecular

327.81 g/mol

LogP

3.60Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

6.60(base)

Unión a proteínas

~97%

SOLUBILIDAD

Poco soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN1CCN(C2=Nc3ccccc3Oc3ccc(Cl)cc32)CC1

InChI Key

XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

InicioInhalado: 10 min; oral: días-semanas para efecto antipsicótico

Pico plasmáticoInhalado 2 min; oral 1-2 h

MetabolismoHepático extenso (CYP1A2, 2D6, 3A4) a 8-OH-loxapina y amoxapina

Vida media~4 h (oral); metabolitos más prolongados

EliminaciónRenal y biliar (metabolitos)

Unión proteica~97%

EFECTOS ADVERSOS

life

Síndrome neuroléptico maligno

Nervioso central · rara

seve

Broncoespasmo (formulación inhalada)

Respiratorio · poco frecuente

seve

Convulsiones (reduce umbral)

Nervioso central · poco frecuente

mode

Hipotensión ortostática

Cardiovascular · frecuente

mode

Síntomas extrapiramidales

Nervioso central · frecuente

mild

Disgeusia/irritación de garganta (inhalado)

Respiratorio · frecuente

mild

Sedación

Nervioso central · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Formulación inhalada: enfermedad broncoespástica activa (asma, EPOC). Coma o depresión grave del SNC.

WARN

Reduce el umbral convulsivo; precaución perioperatoria con hipotensión y sedación aditiva.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Exposición en tercer trimestre asociada a EPS/abstinencia neonatal.

Lactancia: Se excreta en leche; vigilar sedación del lactante.

MARCAS COMERCIALES

LoxitaneWatson · EUA

Adasuve (inhalado)Ferrer · ES

Adasuve (inhalado)Alexza/Ferrer · EUA

OTROS ANTIPSICÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.