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Iloperidona

AntipsicóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumento de la mortalidad en ancianos con psicosis relacionada con demencia.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antipsicótico atípico de segunda generación con marcado bloqueo alfa-adrenérgico. Requiere titulación lenta por hipotensión ortostática y prolonga el QT de forma relevante.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2A, con potente bloqueo alfa-1-adrenérgico responsable de la hipotensión ortostática. Bajo riesgo extrapiramidal por su alta relación 5-HT2A/D2.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

EsquizofreniaOral · dividido 2 veces/día

12–24 mgmáx 24 mg/día

Titulación obligatoria: 1 mg 2x/día día 1, subiendo hasta 12 mg 2x/día en día 7. Objetivo 12-24 mg/día por hipotensión ortostática.

Metabolizadores lentos de CYP2D6 o con inhibidores de CYP2D6/3A4Oral · dividido

6–12 mgmáx 12 mg/día

Reducir la dosis a la mitad con inhibidores potentes (fluoxetina, paroxetina, ketoconazol) o en metabolizadores lentos.

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderada-graveOral

—

No recomendado en insuficiencia hepática moderada-grave.

GERIATRIC

Psicosis en ancianosOral · 2 veces/día

≥ 1 mg

Titular con cautela; advertencia de mortalidad en demencia y mayor riesgo de hipotensión.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido1 mg

Blíster

Comprimido6 mg

Blíster

Comprimido12 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Titulación ascendente obligatoria en 7 días para minimizar la hipotensión ortostática. Reiniciar titulación si se interrumpe >3 días.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Vigilar QT y presión arterial en el perioperatorio; interacciona con inhibidores de CYP2D6/3A4.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₄H₂₇FN₂O₄

Peso molecular

426.48 g/mol

LogP

3.90Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

Unión a proteínas

~95%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

COc1cc(C(C)=O)ccc1OCCCN1CCC(c2noc3cc(F)ccc23)CC1

InChI Key

XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

InicioEfecto antipsicótico en 1-2 semanas

Pico plasmático2-4 h

MetabolismoHepático (CYP2D6 y CYP3A4)

Metabolizadores lentos de CYP2D6 duplican exposición

Vida media18-33 h (según fenotipo CYP2D6)

EliminaciónRenal ~60%, fecal ~20%

Unión proteica~95%

EFECTOS ADVERSOS

life

Síndrome neuroléptico maligno

Nervioso central · rara

seve

Prolongación de QT (dosis-dependiente)

Cardiovascular · frecuente

mode

Hipotensión ortostática/mareo

Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

mild

Aumento de peso

Endocrino/metabólico · frecuente

mild

Somnolencia, sedación

Nervioso central · frecuente

mild

Taquicardia

Cardiovascular · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Prolongación del QT clínicamente relevante; evitar con otros fármacos que prolongan el QT o en bradicardia/hipopotasemia. Relevante en perioperatorio con anestésicos que prolongan QT.

WARN

Hipotensión ortostática marcada, especialmente durante la titulación inicial; requiere titulación lenta obligatoria.

WARN

Tras interrupción >3 días, reiniciar con el esquema de titulación completo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Exposición en tercer trimestre asociada a EPS/abstinencia neonatal (efecto de clase). Valorar riesgo-beneficio.

Lactancia: Se desconoce excreción en leche humana; vigilar al lactante.

MARCAS COMERCIALES

FanaptVanda Pharmaceuticals · EUA

FanaptVanda · EUA

OTROS ANTIPSICÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.