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Eszopiclona

Sedantes / HipnóticosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Conductas complejas del sueño (sonambulismo, conducir dormido, comer dormido) con amnesia posterior. Contraindicado reanudar tras un episodio.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Hipnótico no benzodiacepínico (fármaco Z), estereoisómero S activo de la zopiclona, indicado para el insomnio de conciliación y mantenimiento. De acción algo más prolongada que el zolpidem.

MECANISMO DE ACCIÓN

Modulador alostérico positivo del receptor GABA-A que se une al dominio de las benzodiacepinas, potenciando la neurotransmisión inhibitoria mediada por GABA. Produce efecto hipnótico con vida media más larga que el zolpidem, útil para el mantenimiento del sueño.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Insomnio (conciliación y mantenimiento)Oral · una vez al acostarse

1–3 mgmáx 3 mg/día

Inicio 1 mg al acostarse (con ≥7-8 h de sueño disponibles); puede aumentarse a 2-3 mg. La dosis de 3 mg es más eficaz para el mantenimiento pero produce más resaca.

Con inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)Oral · una vez al acostarse

1–2 mgmáx 2 mg/día

No iniciar por encima de 1 mg; máx 2 mg al asociar inhibidores potentes de CYP3A4.

GERIATRIC

Ancianos o debilitadosOral · una vez al acostarse

1–2 mgmáx 2 mg/día

Inicio 1 mg; máx 2 mg. Mayor riesgo de caídas y deterioro cognitivo.

HEPATIC

Insuficiencia hepática graveOral · una vez al acostarse

1–2 mgmáx 2 mg/día

No iniciar por encima de 1 mg; máx 2 mg. Metabolismo reducido.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto1 mg

Blíster (Lunesta)

Comprimido recubierto2 mg

Blíster (Lunesta)

Comprimido recubierto3 mg

Blíster (Lunesta)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar inmediatamente antes de acostarse, con al menos 7-8 h de sueño disponibles. No administrar tras una comida rica en grasa (retrasa el inicio). Uso a corto plazo.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Antagonizable con flumazenilo. Vigilar potenciación con opioides/anestésicos.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₇H₁₇ClN₆O₃

Peso molecular

388.81 g/mol

LogP

1.50Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

6.70(base)

Unión a proteínas

52-59%

SOLUBILIDAD

Escasamente soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN1CCN(CC1)C(=O)O[C@H]1c2ncc(Cl)cn2c2ccc(-c3ccncc3)nc21

InChI Key

GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadAlta (absorción rápida)

Una comida rica en grasa retrasa el pico y reduce el efecto hipnótico inicial

Pico plasmático~1 h

MetabolismoHepático (CYP3A4 y CYP2E1)

Metabolito activo (S)-desmetil-zopiclona (menor potencia)

EliminaciónRenal (<10% inalterado; resto metabolitos)

Vida media~6 h (hasta ~9 h en ancianos)

Más larga que zolpidem: mejor mantenimiento, más resaca

Unión proteica52-59%

EFECTOS ADVERSOS

life

Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, anafilaxia)

Inmunológico · muy rara

seve

Conductas complejas del sueño (sonambulismo, conducir dormido)

Psiquiátrico · poco frecuente

mode

Dependencia y abstinencia (uso prolongado)

Psiquiátrico · poco frecuente

mode

Deterioro psicomotor al día siguiente (dosis 3 mg)

Neurológico · frecuente

mild

Sabor metálico/amargo (disgeusia)

General · muy frecuente (>10%)

mild

Sequedad de boca, infección respiratoria

General · frecuente

mild

Somnolencia diurna, cefalea, mareo

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Antecedente de conducta compleja del sueño con eszopiclona. Hipersensibilidad grave previa (angioedema/anafilaxia).

WARN

Uso con opioides: sedación, depresión respiratoria y muerte. Evitar alcohol y otros depresores del SNC.

WARN

La dosis de 3 mg altera la conducción y la memoria al día siguiente; advertir sobre conducir y actividades de riesgo.

WARN

Riesgo de dependencia; uso a corto plazo. Precaución en depresión, EPOC/apnea del sueño y ancianos. Sustancia controlada.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados; posible sedación neonatal con uso cerca del término. Usar solo si es claramente necesario.

Lactancia: Datos limitados; se espera excreción baja en leche. Vigilar sedación del lactante.

MARCAS COMERCIALES

LunestaSunovion · EUA

Lunestagenéricos · MX

OTROS SEDANTES / HIPNÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.