Paciente · kg
💩

Difenoxilato/Atropina

Difenoxilato clorhidrato + sulfato de atropina

AntidiarreicosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

En caso de sobredosis, especialmente en niños, puede producirse depresión respiratoria grave y muerte, a veces de inicio tardío. Mantener fuera del alcance de los niños.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antidiarreico opioide de acción central-periférica (difenoxilato) combinado con una dosis subterapéutica de atropina como disuasivo del abuso. Indicado en la diarrea aguda y crónica como tratamiento sintomático adyuvante.

MECANISMO DE ACCIÓN

El difenoxilato, análogo de la meperidina, actúa sobre receptores opioides mu de la pared intestinal reduciendo la motilidad propulsiva y prolongando el tránsito, lo que aumenta la absorción de agua y electrolitos. La atropina se añade en dosis subterapéutica para desalentar la sobredosis intencionada (efectos anticolinérgicos aversivos).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Diarrea aguda/crónicaOral · cuatro veces al día inicialmente
5 mgmáx 20 mg/día

5 mg de difenoxilato (2 comprimidos o 10 mL) cuatro veces al día; reducir tras control. Máximo 20 mg/día de difenoxilato. Suspender si no hay mejoría en 48 h.

PEDIÁTRICO
Diarrea (2-12 años, solo solución)Oral · dividido en 4 tomas
0.3–0.4 mg/kg/día

Solo la formulación líquida; contraindicado en <2 años. Usar con extrema cautela por riesgo de depresión respiratoria.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaOral · con precaución
2.5–5 mg

Puede precipitar coma hepático en cirrosis avanzada; evitar o usar dosis mínimas.

GERIATRIC
AncianosOral · con precaución
2.5–5 mgmáx 20 mg/día

Mayor sensibilidad a efectos anticolinérgicos y sedantes.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimidodifenoxilato 2.5 mg + atropina 0.025 mg

Blíster (Lomotil)

Solución oraldifenoxilato 2.5 mg + atropina 0.025 mg / 5 mL5 mL

Frasco con gotero

ADMINISTRACIÓN — Oral

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Usar dosímetro exacto para la solución en niños. Suspender al controlar la diarrea o si no hay respuesta en 48 h. Sustancia controlada por su componente opioide.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C30H32N2O2
Peso molecular
452.59 g/mol
LogP
4.50Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
7.10(base)
Unión a proteínas
~74% (difenoxina)
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua (clorhidrato)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CCOC(=O)C1(c2ccccc2)CCN(CCC(C#N)(c2ccccc2)c2ccccc2)CC1
InChI Key
HYPPXZBJBPSRLK-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

Inicio45-60 min
Duración3-4 h
MetabolismoHepático a difenoxina (metabolito activo)
La difenoxina es ~5 veces más potente
EliminaciónFecal (principal) y renal (metabolitos)
Vida mediaDifenoxilato ~2.5 h; difenoxina ~12-14 h

EFECTOS ADVERSOS

life
Depresión respiratoria (sobredosis, sobre todo en niños)
Respiratorio · rara
life
Megacolon tóxico (en colitis)
Gastrointestinal · rara
seve
Íleo paralítico
Gastrointestinal · rara
mild
Estreñimiento, distensión abdominal
Gastrointestinal · frecuente
mild
Sequedad de boca, sed (efecto atropínico)
General · frecuente
mild
Somnolencia, mareo
Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Diarrea por infección enteroinvasiva (Shigella, Salmonella, C. difficile) o colitis pseudomembranosa: puede prolongar/agravar la infección y precipitar megacolon tóxico. Ictericia obstructiva. Niños <2 años.

WARN

Reponer líquidos y electrolitos; el fármaco no sustituye la rehidratación. Suspender si hay distensión abdominal o íleo.

WARN

Precaución en hepatopatía (riesgo de coma hepático), en pacientes que toman depresores del SNC o IMAO, y en enfermedad inflamatoria intestinal.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados; usar solo si el beneficio justifica el riesgo. Contiene un opioide.

Lactancia: El difenoxilato/difenoxina y la atropina pueden excretarse en la leche; usar con precaución o evitar.

MARCAS COMERCIALES

LomotilPfizer · EUA
LomotilPfizer · MX
ProtectorDiversos · ES

OTROS ANTIDIARREICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.